Hogyan működik a ticagrelor
Az antikoaguláns ticagrelor specifikusan gátolja a vérlemezkék (trombociták) felszínén található bizonyos kötőhelyet, az úgynevezett P2Y12 ADP receptort. Ez elnyomja a további vérlemezkék aktiválódását és a vérlemezkék további „önaktiválását”. A ticagrelor és az acetilszalicilsav (ASA) kombinációja a kettős thrombocyta-gátlásban ezenkívül megakadályozza a tromboxánok képződését, ami tovább csökkenti a vérlemezkék alvadási képességét.
Amikor vér szivárog a szervezet érrendszeréből, a szervezet megpróbálja megállítani a vérveszteséget. Ehhez a véralvadás aktiválódik. Pontosan az érintett helyen vérrögök képződését okozza a szivárgás lezárása érdekében. A vérlemezkék, amelyek a vörös- és fehérvérsejtek mellett a harmadik típusú vérsejtet alkotják, fontos szerepet töltenek be ebben a folyamatban.
A vérlemezkék feladata az érrendszeri szivárgás észlelése, majd az alvadás megindítása. Ennek érdekében a vérlemezkék a vérben lévő egyéb fehérjék segítségével hozzátapadnak a sérült helyhez és aktiválódnak, így mindent elindítanak az ér mielőbbi lezárása érdekében.
Ha ezt a folyamatot különböző tényezők megzavarják, így túlzottan érzékenyen aktiválható, akkor véralvadási zavarról van szó. Ebben az esetben az ép erekben nagyobb vérrögök keletkezhetnek. Ezek aztán elzárhatják például az agyat vagy a szívet ellátó fontos ereket – olyan következményekkel, mint a szélütés vagy a szívroham.
Ennek megelőzése érdekében gyógyszereket használnak a véralvadási folyamat megzavarására, például a ticagrelort.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
Lenyelés után a ticagrelor körülbelül egyharmada felszívódik a bélből a véráramba, ahol másfél óra elteltével éri el maximális vérszintjét. A véralvadásgátlót a májban a citokróm P450 enzimrendszer részben átalakítja egy másik, szintén hatékony vegyületté.
Maga a ticagrelor és átalakulási terméke is kis mértékben a vizelettel, de főként a széklettel ürül ki a szervezetből. Hét-nyolc óra elteltével a ticagrelor vérszintje a felszívódott dózis körülbelül felére csökkent.
Mikor kell alkalmazni a ticagrelort?
A Ticagrelor acetilszalicilsavval (ASA) kombinálva a vérrögképződés megelőzésére javasolt felnőtt betegeknél, akiknél:
- Akut koszorúér-szindróma (az instabil angina, a szívinfarktus és a hirtelen szívhalál gyűjtőfogalma).
Alacsonyabb, 60 milligrammos dózisban a ticagrelort ASA-val kombinálva írják fel az atherothromboticus események megelőzésére olyan betegeknél, akiknek ismert, legalább 12 hónappal korábban bekövetkezett szívinfarktusa volt.
A Ticagrelort hosszú távon kell szedni a vérrögképződés tartós visszaszorítása érdekében. A kezelés időtartamát egyénileg határozzák meg, és általában egy év.
Hogyan kell alkalmazni a ticagrelort
A ticagrelor-kezelés kezdetén 180 milligramm hatóanyagot kell bevenni, majd naponta kétszer 90 milligrammot, körülbelül tizenkét órás időközönként. Bevehető étkezés közben vagy anélkül is.
Ha a betegnek nyelési nehézségei vannak, vagy gyomorszondán keresztül táplálják, a ticagrelor tabletta összetörhető és vízben szuszpendálva beadható. Alternatív megoldásként léteznek ticagrelor olvadó tabletták, amelyek már a szájban oldódnak.
A szívrohamot követő magas kockázatú betegek utókezelése során 60 milligramm ticagrelort kell bevenni naponta kétszer, körülbelül tizenkét órás időközönként.
Ha kihagyott egy adagot, ne vegye be később. Ehelyett egyszerűen vegye be a következő adagot a szokásos időben. Ne vegyen be két adagot egyszerre!
Mik a ticagrelor mellékhatásai?
Alkalmanként szédülés, fejfájás, koponyavérzés, szemvérzés, véres köhögés, vérhányás, gyomor-bélrendszeri fekélyek, szájüregi vérzés, bőrkiütés, viszketés, húgyúti és hüvelyi nyálkahártya vérzése, valamint a hüvely gyengülése. immunrendszer is látható.
Mit kell figyelembe venni a ticagrelor szedése során?
Ellenjavallatok
A Ticagrelort nem szabad szedni:
- túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben
- aktív vérzés
- a kórtörténetben előfordult koponyán belüli vérzés (intrakraniális vérzés)
- súlyos májműködési zavar
- erős CYP3A4-gátlók (például klaritromicin, itrakonazol, ritonavir) egyidejű alkalmazása
Gyógyszerkölcsönhatások
A ticagrelor más gyógyszerekkel való kölcsönhatása számos lehetséges. Ezért a kezelés megkezdése előtt ellenőrizni kell, hogy a beteg milyen egyéb gyógyszereket szed.
A ticagrelort a májban a citokróm P450 3A4 enzim bontja le, amely sok más hatóanyagot is lebont a szervezetben. Ezen szerek némelyike gátolhatja az enzim működését, ami a ticagrelor vérszintjének emelkedését okozza.
Ezzel szemben egyes anyagok növelhetik a citokróm P450 3A4 enzim mennyiségét, ami fokozza a ticagrelor lebomlását. Ez vonatkozik például az epilepszia és görcsrohamok kezelésére szolgáló gyógyszerekre (például fenitoinra, karbamazepinre, fenobarbitálra), bizonyos élelmiszerekre (például gyömbérre, fokhagymára, édesgyökérre) és a gyógynövényekből készült antidepresszánsra, az orbáncfűre.
A ticagrelor bizonyos fehérjék gátlásával más gyógyszerek lebomlását is befolyásolhatja. Például az antikoaguláns növelheti az olyan gyógyszerek koncentrációját, mint a digoxin (szívgyógyszer), a ciklosporin (autoimmun betegségek és szervátültetés után), az atorvasztatin (koleszterinszint-csökkentő gyógyszer) és a verapamil (pl. szívritmuszavarok esetén).
A ticagrelor-kezelés kezdetén szoros megfigyelés javasolt, különösen a szűk terápiás tartományú gyógyszerek esetében. Az ilyen gyógyszerek terápiásán csak szűk dózistartományban hatásosak; az adag növelésekor a túladagolás gyorsan bekövetkezik, és ennek megfelelő mellékhatások lépnek fel.
Korhatár
A ticagrelor biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében nem igazolták.
Terhesség és szoptatás
Állatkísérletekben a tikagrelor és aktív metabolitja bejutott az anyatejbe. Nem ismert, hogy ez embereknél is így van-e. Ezért nem zárható ki a csecsemő kockázata, ha a szoptató anya ticagrelort szed. Előny-kockázat értékelés alapján eseti alapon kell dönteni arról, hogy elővigyázatosságból abba kell-e hagyni a szoptatást, vagy abba kell hagyni a ticagrelor alkalmazását.
Hogyan lehet beszerezni a tikagrelort tartalmazó gyógyszereket
A ticagrelor hatóanyagot tartalmazó készítmények Németországban, Ausztriában és Svájcban receptkötelesek, ezért csak vényre kaphatók a patikákban.
Mióta ismert a ticagrelor?
A ticagrelort az első olyan hatóanyagként fejlesztették ki, amely reverzibilisen gátolja az ADP általi vérlemezke-aktivációt. 2011-ben vezették be az európai piacra.
A hatóanyag újszerűségét és jelentős plusz előnyeit Németországban is elismerte a Szövetségi Vegyes Bizottság, amely a gyógyszerek fix árát határozza meg itthon. Emiatt a ticagrelor hatóanyagot tartalmazó készítmények viszonylag drágák, de megvan az az előnyük, hogy a korábbi terápiákhoz képest jobban csökkenthetik a szívinfarktus utáni mortalitást.
