Hogyan működik a metotrexát
A metotrexát (MTX) egy olyan gyógyszer, amelyet nagy dózisban alkalmaznak számos rákos megbetegedésre, kis dózisban pedig reumás betegségekre, többek között. Az alkalmazott dózistól függően sejtosztódást gátló (citosztatikus) vagy immunrendszert csillapító (immunszuppresszív) és gyulladáscsökkentő (gyulladáscsökkentő) hatása van.
Psoriasis, rheumatoid arthritis és gyulladásos bélbetegségek (Crohn-betegség és fekélyes vastagbélgyulladás) esetén az immunrendszer túlaktiválódik, és megtámadja a szervezet saját sejtjeit. Ez állandó gyulladásos reakciót eredményez a szervezetben, ami nagy károkat hagyhat maga után. Ezért az immunrendszert „modulálni” kell – például metotrexáttal, mint az úgynevezett immunmodulátorok képviselőjével:
Alacsony koncentrációban gátolja a folsav aktiválódását, amelyre az immunrendszer sejtjeinek sürgősen szüksége van a sejtosztódáshoz. Ez elnyomja az akut gyulladásos reakciót. A kezelés hatása azonban csak egy-két hónappal a kezelés megkezdése után jelentkezik.
Az MTX rák kezelésére is alkalmas. A hatóanyag adagjának azonban lényegesen magasabbnak kell lennie, mint például a pikkelysömör esetében.
Az adagolástól függetlenül a metotrexát gátolja a folsav aktiválódását és ezáltal a sejtosztódást is az egészséges sejtekben. Ennek a mellékhatásnak a mérséklése érdekében a folinsavat is adagolják idővel felszabaduló módon.
Felvétel, lebomlás és kiürülés
A bélből történő felszívódás, ha a hatóanyagot tabletta formájában veszik be, nagyon változó (20-100 százalék). A vesén keresztül a kiválasztás viszonylag lassú.
A gyomor-bél traktusban jelentkező mellékhatások vagy nyelési problémák esetén az MTX a bőr alá (szubkután) adható be. Ily módon a hatóanyag gyorsan és teljesen bejut a véráramba. A lebomlás és a kiválasztás azonban azonos marad.
Mikor kell alkalmazni a metotrexátot?
A metotrexát használati javallatai (javallatai) a következők:
- Rák (beleértve az akut limfoblaszt leukémiát, non-Hodgkin limfómát, emlőrákot és tüdőrákot)
- rheumatoid arthritis (reuma okozta ízületi gyulladás)
- súlyos juvenilis idiopátiás ízületi gyulladás (rheumatoid ízületi gyulladás gyermekkorban és serdülőkorban)
- súlyos pikkelysömör (psoriasis)
- enyhe vagy közepesen súlyos Crohn-betegség (önmagában vagy kortikoszteroidokkal kombinálva)
Hogyan kell alkalmazni a metotrexátot
A rák kezelésében az adag lényegesen magasabb. Ez a daganat típusától és a kezelési rendtől függ. A metotrexát testfelület négyzetméterenkénti 40 és 80 milligramm közötti dózisa gyakori, amely beadható vagy lenyelhető. A kezelés időtartama itt hét és 14 nap között van.
Lehetségesek az úgynevezett „nagy dózisú sémák” is, amelyek során 20-XNUMX gramm MTX-et kell beadni egyszer.
Mivel a hatóanyag a vesén keresztül választódik ki, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot csökkenteni kell.
Milyen mellékhatásai vannak a metotrexátnak?
A metotrexát gyakran (azaz a kezeltek egy-tíz százalékánál) olyan mellékhatásokat okoz, mint a száj és a belek nyálkahártyájának gyulladása, a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának károsodása és a csontvelő-gátlás (csontvelő-depresszió). . Ez utóbbi azt jelenti, hogy a vérsejtek képződése, amely általában a csontvelőben történik, megszakad.
Alkalmanként (a kezeltek kevesebb mint egy százalékánál) fejfájás, fertőzésekre való fokozott fogékonyság (pl. tüdőgyulladás), allergiás bőrkiütések és csontritkulás lép fel. Még ritkábban a férfiak csökkent termékenységet tapasztalhatnak.
A mellékhatások érthető módon sokkal gyakrabban fordulnak elő „nagy dózisú terápia” esetén, mint alacsony dózisú MTX esetén.
Ellenjavallatok
Terhes nők, szoptató nők, legyengült immunrendszerű betegek, valamint súlyos vese- vagy májkárosodásban szenvedők nem kaphatnak metotrexátot tartalmazó gyógyszereket.
Gyógyszerkölcsönhatások
A rheumatoid arthritis vagy a pikkelysömör kezelésére szolgáló egyéb gyógyszerek (úgynevezett alapvető terápiák, mint például a hidroxiklorokin) nem kombinálhatók metotrexáttal.
Az MTX-kezelés során a betegeket nem szabad élő vakcinával beoltani, mivel egyébként súlyos oltási szövődmények léphetnek fel az elnyomott immunrendszer miatt.
A véralvadást rendszeresen ellenőrizni kell, ha egyidejűleg vérhígító szereket is alkalmaznak.
Azok a gyógyszerek, amelyek a metotraxáthoz hasonlóan befolyásolják a folsav metabolizmusát (pl. szulfonamid antibiotikumok, trimetoprim), egyidejű alkalmazásuk esetén fokozhatják az MTX mellékhatásait.
Más gyógyszerek, például a fenilbutazon (fájdalomcsillapító), a fenitoin (antiepileptikum) és a szulfonilureák (cukorbetegség elleni gyógyszerek) szintén képesek fokozni az MTX hatását.
Az orális antibiotikumok és a kolesztiramin (magas koleszterinszint elleni gyógyszer) viszont gyengíthetik az MTX hatását.
A gépek közlekedési képessége és működése
A metotrexát szedése nem befolyásolja tartósan a reakciókészséget.
Korhatár
Az MTX három éves kortól engedélyezett.
A metotrexát hatóanyag károsítja a születendő gyermeket és a csecsemőt is, ezért terhesség vagy szoptatás ideje alatt nem adható.
A kezelés megkezdése előtt orvosnak ki kell zárnia a terhesség lehetőségét. A kezelés során hatékony fogamzásgátlást kell biztosítani.
Ha a rheumatoid arthritis vagy a gyulladásos bélbetegség miatt metotrexáttal kezelt nő teherbe kíván esni, át kell térnie az MTX-ről egy jobban tesztelt gyógyszerre, például prednizonra/prednizolonra, szulfaszalazinra, hidroxiklorokinra vagy azatioprinre.
Az MTX-kezelést három hónappal a tervezett terhesség előtt abba kell hagyni. A kezelés abbahagyása után fokozott folsavbevitel javasolt, hogy a folsav-anyagcsere normális állapotba kerüljön.
Hogyan szerezzünk gyógyszert metotrexáttal
Németországban, Ausztriában és Svájcban minden metotrexátot tartalmazó gyógyszer vényköteles. Ezért az MTX-et csak orvosi rendelvényre kaphatja gyógyszertárban.
Mióta ismert a metotrexát?
A metotrexát hatóanyagot már 1955-ben az USA-ban fejlesztették ki. Akkoriban még csak feltételezték, hogy a hatását rákkezelésként fejti ki.
További érdekes tények a metotrexátról
Metotrexát-mérgezés esetén, például ha a dózis túl magas veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, az úgynevezett karboxipeptidáz G2-t adják ellenszerként. Ez lebontja a metotrexátot, így annak koncentrációja a vérben gyorsan nem mérgező szintre csökken.
Az MTX hatásának gyors visszafordításának másik módja az úgynevezett „leucovorin mentés”, azaz a leukovorin nagy dózisú beadása.
