Hogyan működik a mesalazin
Az acetilszalicilsavhoz hasonlóan a mesalazin gátolja a különböző enzimeket, amelyek gyulladást elősegítő szöveti hormonokat (prosztaglandinokat, leukotriéneket, tromboxánokat stb.) termelnek. Ily módon az akut gyulladásos reakciók („relapszusok”), ahogyan azok krónikus gyulladásos bélbetegségekben (például Crohn-betegség, fekélyes vastagbélgyulladás) fordulnak elő, gyakran enyhíthetők vagy teljesen elnyomhatók.
Ezenkívül a mesalazin képes semlegesíteni a reaktív oxigénfajtákat (ROS). Ezek az agresszív oxigénvegyületek, más néven „szabad gyökök” gyakran fokozott mennyiségben vannak jelen a gyulladásos folyamatok során, és károsítják a szöveteket. Az a tény, hogy a mesalazin csökkenti a késői szövődmények, például a vastagbélrák kockázatát gyulladásos bélbetegségben szenvedő betegeknél, ennek a ROS-t semlegesítő képességének köszönhető.
A mesalazin 5-aminoszalicilsav (5-ASA) néven is ismert. Amikor az 5-ASA egyik molekulája egy másikhoz kötődik, a hatóanyagot olszalazinnak nevezik. Az 5-ASA és a szulfapiridin kombinációját szulfaszalazinnak nevezik.
Az olszalazin és a szulfaszalazin először bakteriálisan hasítanak („prodrugok”) a vastagbélben (vastagbélben). Ily módon a gyógyszerek ott hatnak, ahol a gyulladás a legerősebb.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
Lenyelés vagy helyi alkalmazás után (kúpok vagy végbélhab formájában) a hatóanyag körülbelül 20-30 százaléka felszívódik a bélben, és inaktiválódik a bélnyálkahártyában vagy a májban. A hatástalan bomlástermék ezután nagyrészt a vizelettel ürül a vesén keresztül.
Mikor használják a mesalazint?
A mesalazin a következő betegségek kezelésére engedélyezett:
- Crohn-betegség
- colitis ulcerosa
- végbélgyulladás (proktitis)
- Proktosigmoitis (amikor a gyulladás a vastagbél utolsó részére, a szigmabélre terjed ki)
- Az aranyér szövődményei
Az engedély hatályán kívül („off-label use”) a hatóanyagot egyéb, kevésbé gyakori krónikus gyulladásos bélbetegségek kezelésére is használják.
Akut relapszusok esetén a kezelést rövid ideig adják a javulásig. A visszaesés megelőzésére a hatóanyag hosszabb ideig is bevehető.
Hogyan kell alkalmazni a mesalazint
A gyulladáscsökkentő hatóanyagot a betegség típusától függően különböző adagolási formákban alkalmazzák. Ha – mint a fekélyes vastagbélgyulladás esetén – a végbél és a végbél területét jobban érinti a gyulladás, akkor a mezalazin jól használható kúpok, végbélhab és clizmák formájában (megoldás beöntés esetén).
A betegségtől és stádiumától függően különböző adagokat alkalmaznak. Gyakori a XNUMX-XNUMX gramm mesalazin, több egyedi adagra elosztva a nap folyamán. Szükség esetén különböző adagolási formákat kombinálva is alkalmaznak.
Súlyos esetekben az akut epizódok mellett gyakran erős glükokortikoidot ("kortizont") is felírnak.
Melyek a mesalazin mellékhatásai?
Általánosságban elmondható, hogy a mesalazinnal végzett kezelésnek meglehetősen kevés mellékhatása van. A leggyakoribb mellékhatások a fejfájás, magas vérnyomás, hasi fájdalom, emésztési zavarok, megváltozott májenzimek, bőrkiütés, viszketés, izom- és ízületi fájdalom, láz és gyengeség.
Ha szulfaszalazinként alkalmazzák, más mellékhatások is előfordulhatnak a szulfapiridin tartalom miatt, mint például a spermiumok számának csökkenése (reverzibilis), vagy ritkán agranulocitózis (a granulociták, a fehérvérsejtek egy alcsoportjának csökkenése).
Mit kell figyelembe venni a mesalazin alkalmazásakor?
Ellenjavallatok
A mesalazin nem alkalmazható:
- túlérzékenység a szalicilátokkal szemben
- súlyos máj- vagy veseelégtelenség
Kölcsönhatások
Az immunszuppresszánsok, például az azatioprin és a merkaptopurin immunszuppresszív hatása fokozódhat, ha ezeket a gyógyszereket mesalazinnal kombinálják.
Ezenkívül a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-k, például ibuprofén, diklofenak, acetilszalicilsav) és az immunszuppresszánsok (például azatioprin és metotrexát = MTX) vesekárosító hatása fokozódhat, ha a mesalazint is egyidejűleg vagy azonnal alkalmazzák.
A gyomor pH-ját növelő szerekkel (mint például protonpumpa-gátlók, H2-blokkolók, antacidok) történő egyidejű alkalmazása csökkentheti a mesalazin tablettákból vagy granulátumokból történő felszabadulását (szájon át adott adagolási formákonként).
Korhatár
A gyógyszer alkalmazható vesekárosodás nélkül hat éves és idősebb gyermekeknél.
Terhesség és szoptatás
A mesalazin egy olyan gyógyszer, amelyet terhesség alatt is jól teszteltek. A hatóanyag ezért a krónikus gyulladásos bélbetegségek kezelésében a választott gyógyszerek egyike.
A laktáció alatt a mesalazinnak csak nyomokban jut be az anyatejbe, még nagyon nagy orális adagokban is. Emiatt a mesalazin a szoptatási időszak alatti krónikus gyulladásos bélbetegségek egyik választott gyógyszere.
Hogyan lehet beszerezni mesalazint tartalmazó gyógyszereket
Mióta ismert a mesalazin?
Már az 1950-es években olyan hatóanyagokat alkalmaztak a krónikus gyulladásos bélbetegségek ellen, mint a szulfaszalazin, amelyek a bélben lokálisan szabadították fel a mesalazint. Miután bebizonyosodott, hogy a fő hatás a mesalazinnak köszönhető, ezt egyénileg is alkalmaztuk megfelelő adagolási formában.
Ennek eredményeként a hatóanyag mellékhatásprofilja is jelentősen javult. Ma már számos mesalazin hatóanyagú készítmény van a német piacon.
