Hogyan működik a tamoxifen
A tamoxifen egy úgynevezett szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM). Ez azt jelenti, hogy ösztrogéngátló hatása sejt- és szövetspecifikus.
A tamoxifen gátolja az ösztrogén hatását a mellszövetben (antagonista), míg agonista hatást fejt ki a méhben, a csontokban vagy a lipidanyagcserében.
Az endogén női hormon ösztrogén (más néven ösztrogén) nemcsak a női ciklust határozza meg, hanem egyéb feladatai is vannak a szervezetben. Többek között biztosítja az erős csontozatot (az ösztrogén hiánya csontritkuláshoz vezethet) és serkenti az immunrendszert.
Amikor az ösztrogének felszabadulnak a szervezetben, a véráramon keresztül elérik a célszövetet. Ha ott vannak, specifikusan befolyásolják a célsejtet, és többek között serkenthetik a sejtnövekedést.
Ha egy sejtben sok dokkolóhely (receptor) található az ösztrogénekhez, akkor különösen érzékenyen reagál a hormonra. Az emlődaganatok nagy részében megnövekedett számú ösztrogénreceptor található.
A már degenerált sejteket a természetes ösztrogén tovább serkenti növekedésre és osztódásra, azaz szaporodásra, aminek következtében a daganat ellenőrizhetetlenül nő.
Felszívódás, lebontás és kiválasztódás
Lenyelés után a hatóanyag jól felszívódik a bélben, és négy-hét óra múlva éri el maximális vérszintjét. Az anyagcsere, amely főleg a májban zajlik, sokszorosan hatékonyabb bomlástermékekhez vezet.
Ezek aztán főleg a széklettel ürülnek ki, de ez eltart egy ideig. Körülbelül egy hétbe telik, mire a hatóanyag fele lebomlik és kiválasztódik.
Mikor használják a tamoxifent?
A tamoxifen hatóanyagot a hormonfüggő emlődaganatok kezelésére engedélyezték. Alkalmazható támogató kezelésként az emlőrák elsődleges kezelését követően, vagy olyan emlőrák esetén, amelynél már áttét alakult ki.
Általában hosszabb ideig használják. Például, ha a tamoxifent adjuvánsan alkalmazzák (a kiújulás kockázatának csökkentése érdekében), általában öt-tíz évig szedik.
Hogyan kell alkalmazni a tamoxifent
A hatóanyagot tabletták formájában adják be. A tamoxifen szokásos adagja napi húsz milligramm, de szükség esetén akár negyven milligrammra is növelhető. A nemkívánatos hatások, például a hányinger csökkentése érdekében étkezés közben kell bevenni.
Milyen mellékhatásai vannak a tamoxifennek?
Százból egy-tizedik beteg tapasztal álmosságot, fejfájást, látászavarokat, hányást, hasmenést, székrekedést, hajhullást, túlérzékenységi reakciókat, izomfájdalmat, vádli görcsöket, vérrögképződést, átmeneti vérszegénységet és a nemi szervek viszketését.
Egy másik mellékhatás lehet a laboratóriumi értékek megváltozása (emelkedett vérzsírszint, megváltozott májenzim értékek). Mivel a tamoxifen ösztrogén-agonista hatást fejt ki a méhben, elősegítheti ott a sejtosztódás sebességét, és ezáltal polipok (nyálkahártya-kinövések) vagy karcinómák kialakulását.
Ha a tamoxifen terápia során nem egyértelmű hüvelyi vérzést észlel, azonnal ellenőriztesse orvosával!
Mire kell figyelnem a Tamoxifen szedésekor?
Ellenjavallatok
A tamoxifen nem szedhető terhesség vagy szoptatás alatt.
Kölcsönhatások
A tamoxifen-terápia célja, hogy csökkentse a szervezet saját ösztrogénjének hatását. Az ösztrogén kiegészítő ellátásának hormonális fogamzásgátlók (pl. „tabletta”) formájában nincs értelme, ezért kerülendő.
A tamoxifen a vérlemezkék számának csökkentésével befolyásolja a véralvadást. Ha véralvadásgátló gyógyszert is szed, a véralvadásgátló hatás fokozódhat.
A tamoxifent bizonyos májenzimek aktívabb formává alakítják. Azok a gyógyszerek, amelyek gátolják vagy elősegítik ezen enzimek aktivitását, így befolyásolhatják az anyagcserét és ezáltal a rákgyógyszer hatékonyságát.
Például a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k, mint például a paroxetin és a fluoxetin) csoportjába tartozó antidepresszánsok és az antidepresszáns bupropion enzimgátlás révén csökkenthetik a tamoxifen hatékonyságát. Ezért lehetőség szerint kerülni kell az ilyen gyógyszerek egyidejű alkalmazását.
Korhatár
A tamoxifen nem engedélyezett gyermekek és 18 év alatti serdülők számára.
Terhesség és szoptatás
Mivel kevés adat áll rendelkezésre a tamoxifen terhesség és szoptatás alatti alkalmazásáról, a hatóanyagot ebben az időszakban nem szabad szedni. Állatkísérletekben a tamoxifen használata károsította a születendő gyermeket.
Hogyan szerezzünk be gyógyszert tamoxifennel
A tamoxifent tartalmazó készítmények vényre kaphatók németországi, osztrák és svájci gyógyszertárakban.
Mióta ismert a tamoxifen?
A gyógyszergyárak már az 1950-es évek végén aktívan kutatták az antiösztrogéneket (vagyis az ösztrogén hatását gátló hatóanyagokat) a hatékony fogamzásgátlás érdekében. Dr. Dora Richardson 1966-ban fejlesztette ki a tamoxifen hatóanyagot.
Ennek eredményeként 1971-ben megkezdődött a tamoxifen klinikai vizsgálata a manchesteri Christie Kórházban, amely Európa egyik legnagyobb rákklinikája. A pozitív vizsgálati eredményeknek köszönhetően a tamoxifen 1973-ban került forgalomba a késői stádiumú emlőrák kezelésére.
Egyéb érdekes tények a tamoxifenről
A tamoxifent a férfi sportolók doppingszerként használják fel. Növeli a tesztoszteron szintet, ami serkenti az izomnövekedést. A tamoxifen megakadályozza az anabolikus szteroidok gyakori mellékhatásait, az úgynevezett „férfi melleket” (gynecomastia).
