Termékek
Az exenatid kereskedelmi forgalomban kapható injekció formájában (Byetta, Bydureon). Az Egyesült Államokban 2005-ben hagyták jóvá a GLP-1 receptor agonista csoport (Byetta) első szereként. Sok országban a gyógyszert egy évvel később regisztrálták. A hosszú hatású Bydureon Pen-t sok országban 2012-ben hagyták jóvá, 2020-ban további jóváhagyással, mint autoinjector (Bydureon BCise).
Szerkezet és tulajdonságok
Exenatid (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) egy 39-ből álló szintetikus peptid aminosavak. Az anyag eredetileg a Gila rákféle gyík (Gila monster,) mérgéből származott. A természetes peptidet exendin-4-nek hívják. Az exenatid rokon az inkretinnel glükagontípusú peptid-1 (GLP-1) és szekvenciahomológiája 53%. Exenatid: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Az exenatid felezési ideje és hatásideje sokkal hosszabb, mint a GLP-1, mert nem bomlik le dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) által.
hatások
Az exenatid (ATC A10BX04) rendelkezik vér szőlőcukor- csökkentő és antidiabetikus tulajdonságok. A hatások a GLP-1 receptorhoz, egy GPCR-hez (G-fehérjéhez kapcsolt receptorhoz) kötődnek. Ezt a receptort az inkretin GLP-1 is aktiválja. GLP-1 receptor agonisták:
- Támogatni inzulin szekréció a hasnyálmirigy béta sejtjeiből.
- Csökken glükagon szekréció az alfa sejtekből, ami csökkent szőlőcukor kiadás a máj (csökkentve a glükoneogenezist).
- Növelje inzulin érzékenység.
- Lassú gyomorürülés, csökkentve a sebességet szőlőcukor belép a véráramba.
- Növelje a jóllakottságot (központi), csökkentse az éhségérzetet, és hozzájárulhat a fogyáshoz.
GLP-1 receptor agonisták általában kevesebbet okoz hipoglikémia mert hatásuk csak a glükózszint emelkedéséig jelentkezik. A szájon át kapható gliptinek (lásd ott) gátolják a GLP-1 lebomlását, ezáltal fokozva annak hatását.
Jelzések
2. típusú kezelésre cukorbetegség mellitus.
Adagolás
Az SMPC szerint. A gyógyszert szubkután injekciózzák. A Byettát naponta kétszer kell beadni. A Bydureon esetében heti egyszeri alkalmazás elegendő.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az exenatid késlelteti a gyomor kiürülését, és így befolyásolhatja a abszorpció más szerek.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz hipoglikémia más antidiabetikus szerekkel kombinálva, fejfájás, az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, hányinger, hányás, hasmenésés székrekedés.