Termékek
Az entakapon kereskedelemben kapható filmréteg formájában tabletta (Comtan). Számos országban 1999 óta engedélyezték. 2017-ben terjesztés megszakították. Rögzített kombináció levodopa és a karbidopa 2004 óta is elérhető (Stalevo). Általános a kombinált gyógyszer változatait 2014-ben hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Entakapon (C.14H15N3O5, Mr = 305.3 g / mol) zöldessárgától sárgáig terjed por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. A nitrokatecholokhoz tartozik.
hatások
Az entakapon (ATC N04BX02) befolyásolja az levodopa. A hatások a katekol-metil-transzferáz (COMT) enzim perifériás, szelektív és reverzibilis gátlásának köszönhetők. Ez csökkenti az egyidejűleg alkalmazott degradációját levodopa, ami hosszabb, tartósabb és következetesebb eredményt eredményez vér szintek. Ennek eredményeként több dopamin középen levodopából állítják elő idegrendszer és a dopaminerg stimuláció tartósabb. Az Entacapone magas első passz anyagcsere és rövid, körülbelül fél órás felezési idő.
Jelzések
Parkinson-kór kezelésére levodopával és a dekarboxiláz inhibitor (benserazid or karbidopa) ingadozó motoros tünetekkel járó betegeknél (on-off tünetek,adag).
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta akár tízszer is bevehetők egyidejűleg levodopa kombinációval és étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
Az entakapon ellenjavallt túlérzékenység, májelégtelenség, rosszindulatú neuroleptikus szindróma vagy anamnézisben szereplő atraumatikus rhabdomyolysis jelenlétében, és phaeochromocytoma. Az entakapon nem kombinálható nem szelektívvel MAO-gátlók vagy egyidejűleg egy MAO-A és MAO-B inhibitorral. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások közé tartozik a dyskinesia (mozgászavarok), a vizelet elszíneződése és hányinger. Ritkán súlyos mellékhatások, mint például rosszindulatú neuroleptikus szindróma, rabdomiolysis, myocardialis infarctus és májgyulladás lehetségesek. Az entakapon azonban lényegesen kevésbé mérgező az máj mint a tolkapon (Tasmar).
