Hogyan működik a flunitrazepam
A flunitrazepam – a benzodiazepinek osztály többi tagjához hasonlóan – úgynevezett alloszterikus modulátorként működik a GABA receptoron. Az alloszterikus modulátorok elősegítik a természetes hírvivő GABA kötődését kötőhelyéhez (receptorához), anélkül, hogy maguk aktiválnák.
Az agy idegsejtjei közötti jelátvitel keskeny, résszerű érintkezési helyeken (szinapszisoknak) keresztül történik. Az egyik sejt egy hírvivő anyagot (neurotranszmittert) bocsát ki a szinaptikus hasadékba, amely a következő sejt megfelelő receptoraihoz kötődik, és így érzékeli.
A neurotranszmitter és a receptor típusától függően a közvetített jel lehet serkentő vagy gátló. Például a GABA (gamma-amino-vajsav) neurotranszmitter gátló jelet továbbít a GABA receptoron. Ha ezt a jelátviteli útvonalat olyan gyógyszerek stimulálják, mint a flunitrazepam, a beteg először megnyugszik, majd elfárad, végül elalszik.
Különösen az idősebb betegek reagálhatnak paradox módon a flunitrazepammal végzett kezelésre: a nyugtató és elalvást elősegítő hatás helyett agresszív viselkedés, téveszmék és ingerlékenység alakulhat ki.
Ez különösen fontos hosszú távú használat esetén. A flunitrazepammal és a csoport más hatóanyagaival már néhány hét elteltével tolerancia léphet fel. Ez azt jelenti, hogy az azonos adagolás ellenére a gyógyszerek hatékonysága csökken. A következetes hatás érdekében ezért egyre nagyobb adagokat kell bevenni – fizikai függőséget okoz.
Ugyanakkor a flunitrazepam kellemesnek és nyugtatónak ítélt hatása miatt pszichés függőség is kialakulhat. Ebben az esetben az adagot általában nem emelik tovább. A gyógyszer szedését azonban rendkívül nehéz újra abbahagyni, mert az érintettek nem akarnak lemondani róla.
Ezen okok miatt a benzodiazepineket, például a flunitrazepamot nem szabad egyszerre két-négy hétnél tovább szedni.
Felszívódás, lebontás és kiválasztódás
Tabletta éhgyomorra történő lenyelése után a hatóanyag gyorsan és szinte teljesen felszívódik a vérbe a bélfalon keresztül. Körülbelül húsz perc elteltével a bevitt hatóanyag fele már elérte a véráramot, és a vér-agy gáton át az agyba jut.
Mikor kell alkalmazni a flunitrazepamot?
A flunitrazepam az alvászavarok rövid távú kezelésére engedélyezett, de ma már szinte semmilyen szerepet nem játszik ezen az alkalmazási területen.
A kezelésnek a lehető legrövidebbnek kell lennie, különben gyorsan kialakulhat a hozzászokás és a függőség. Már egy hét használat után az altató spontán abbahagyása gyakran vezet elvonási tünetekhez.
Hogyan kell alkalmazni a flunitrazepamot
Az alvászavarok kezelésére a flunitrazepamot tabletta formájában közvetlenül lefekvés előtt kell bevenni. A szokásos adag fél-egy milligramm flunitrazepam éjszaka.
A gyógyszer bevétele után különösen az idős betegek nem kelhetnek fel az ágyból, mert megnő az elesés veszélye. Ha a hatóanyagot több mint egy hétig használták, a kezelés befejezéséhez fokozatosan le kell állítani („fokozatosan megszüntetni”).
A flunitrazepam hosszú felezési ideje miatt gyakran fellép az úgynevezett „másnapos hatás” (másnapi tartós fáradtság).
Milyen mellékhatásai vannak a flunitrazepamnak?
Ezenkívül a légzés lelassulhat a légzésleállásig. Ez a kockázat különösen fennáll a tüdő diszfunkciója (például asztma és COPD), agykárosodás vagy más, azonos mellékhatással járó gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén.
A flunitrazepamról ismert, hogy viszonylag gyakran okoz „anterográd amnéziát” (további memóriavesztést): a gyógyszer bevétele után egyesek nem tudnak emlékezni a másnapi eseményekre.
Az amnézia lehetséges mellékhatásai miatt a flunitrazepamot időnként „datolyás nemi erőszak gyógyszerként” (knockout drops) használják. Ez jelentősen hozzájárult rossz hírnevéhez.
Mit kell figyelembe venni a flunitrazepam szedésekor?
Ellenjavallatok
A flunitrazepamot nem szabad szedni:
- túlérzékenység a hatóanyaggal, egyéb benzodiazepinekkel vagy a gyógyszer bármely egyéb összetevőjével szemben
- akut mérgezés
- függőség története
- myasthenia gravis (rendellenes izomgyengeség)
- súlyos légzési elégtelenség (légzési elégtelenség)
- obstruktív alvási apnoe (az alvási apnoe leggyakoribb formája)
- súlyos májműködési zavar
Hatásmechanizmus
Például a flunitrazepam növeli a gombaellenes szerek (például ketokonazol, flukonazol), egyes HIV-gyógyszerek (például ritonavir, nelfinavir), makrolid antibiotikumok (például eritromicin, klaritromicin), koleszterinszint-csökkentő szerek (például atorvasztatin, szimvasztatin) hatását. és vérnyomáscsökkentő szerek (például verapamil). A grapefruitlé is fokozhatja az altató hatását.
Ezzel szemben az epilepszia elleni gyógyszerek, például a fenobarbitál, a fenitoin és a karbamazepin, valamint a gyógynövényekből származó antidepresszáns orbáncfű felgyorsíthatják a flunitrazepam lebomlását, és így csökkenthetik annak hatását.
Nyugtató vagy elalvást okozó szerek mellékhatásként történő egyidejű alkalmazása előre nem látható módon fokozhatja a flunitrazepam hatását. Ide tartoznak az egyéb altató és nyugtató gyógyszerek, szorongás elleni gyógyszerek, allergiaellenes szerek, antidepresszánsok, neuroleptikumok (pszichotikus tünetek, például hallucinációk) és görcsrohamok kezelésére szolgáló szerek.
Nehézgépek vezetése és kezelése
A flunitrazepammal végzett kezelés alatt a betegek nem kezelhetnek nehézgépeket és nem vezethetnek gépjárműveket.
Korhatár
A flunitrazepam nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.
Terhesség és szoptatás
A flunitrazepam átjut az anyatejbe, és ott felhalmozódhat. Az egyszeri adagok általában nem igényelnek szünetet a szoptatástól. Ha egy szoptató anya abszolút függ a különösen nagy dózisoktól vagy többszörös adagolástól, a szakértői információk azt javasolják, hogy a biztonság kedvéért válasszák le.
Hogyan szerezzünk gyógyszert a flunitrazepammal?
Más benzodiazepinekkel ellentétben a flunitrazepam nem szerepel „mentes készítményként” a német és svájci kábítószertörvényben vagy az osztrák kábítószertörvényben.
Ez azt jelenti, hogy az összes többi benzodiazepint, amely bizonyos dózis és kiszerelés alatt van, normál vényköteles gyógyszerként lehet értékesíteni a gyógyszertárakban. A flunitrazepam felírásához viszont kábítószer (Németország, Svájc) vagy addiktív gyógyszer (Ausztria) receptje szükséges minden adaghoz és kiszereléshez.
Mióta ismert a flunitrazepam?
A flunitrazepamot 1972-ben szabadalmazták. Több európai országban először 1975-ben került forgalomba. A visszaélés lehetősége miatt 1998 óta egyetlen adag (tabletta) nem tartalmazhat több mint egy milligramm hatóanyagot (korábban kétféle tabletta is volt). egyenként milligramm flunitrazepamot).
