Hogyan működik az imatinib
Az imatinib úgynevezett BCR-ABL kináz inhibitorként gátolja a rákos sejtekben túl aktív enzimet. Ennek a tyeozin-kináznak az aktivitása ezáltal lecsökken, így az ismét megfelel az egészséges sejtekben tapasztalhatónak.
Mivel az egészséges sejtekben nincs meg ez a kórosan megváltozott enzim, az imatinib csak a rákos sejteken fejti ki hatását. A mellékhatások kockázata ezért alacsonyabb, mint a régebbi rákgyógyszerek (nem specifikus citosztatikumok) esetében, amelyek általában a gyorsan osztódó sejtek ellen hatnak – függetlenül attól, hogy egészséges sejtekről vagy rákos sejtekről van-e szó.
A szervezetben szigorúan szabályozott, hogy mely sejteknek kell szaporodniuk és mikor, és mikor kell elpusztulniuk. A test szöveteinek nagy része folyamatosan regenerálódik, hogy ellenálljon az állandó stressznek. Más szövetek, mint például az idegszövet, lényegében egyáltalán nem osztódnak vagy regenerálódnak.
Mielőtt egy sejt osztódna, a genetikai anyagot (amely a 46 kromoszómából áll) meg kell duplikálni, majd egyenlően el kell osztani a két leánysejt között. Ha hibák lépnek fel a folyamatban, és nem javítják ki, az rákhoz vezethet. Ez a vérrák egy speciális formájában, a Philadelphia kromoszóma-pozitív krónikus mieloid leukémiában is előfordul.
A fehérvérsejtek túlzott jelenléte a betegség nevéhez is vezet: a „leukémia” jelentése „fehérvér”.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
Lenyelés után az imatinib a bélnyálkahártyán keresztül felszívódik a vérbe, és a vérben lévő transzportfehérjéken keresztül jut el a beteg sejtekhez. A májban a hatóanyag részben átalakul, bár a fő konverziós termék továbbra is hatékony a rákos sejtekkel szemben.
A gyógyszer körülbelül háromnegyede átalakul és lebomlik. A bomlástermékek és a változatlan imatinib főként a széklettel ürül ki. 18 óra elteltével a hatóanyagnak csak körülbelül a fele van még a szervezetben.
Mikor kell alkalmazni az imatinibet?
Az imatinibet az újonnan diagnosztizált Philadelphia kromoszóma-pozitív krónikus mieloid leukémia kezelésére alkalmazzák felnőtteknél és gyermekeknél, ha bizonyos feltételek teljesülnek (például a csontvelő-transzplantáció nem lehetséges, vagy az interferonokkal végzett kezelés nem járt sikerrel).
Az imatinib-kezelés időtartama a betegség típusától és súlyosságától függ, és az orvos határozza meg. A legtöbb esetben az imatinib-terápiát hosszú távon adják folyamatos kezelésként a daganat növekedésének és különösen terjedésének elnyomására.
Hogyan kell alkalmazni az imatinibet?
Az imatinibet tabletták formájában kell bevenni. Az adag általában 400-600 milligramm imatinib naponta egyszer étkezés közben és egy pohár vízzel. Különösen súlyos betegségek vagy fellángolások esetén 800 milligrammot két adagra osztva (reggel és este) kell bevenni étkezés közben.
A gyermekek megfelelően alacsonyabb napi imatinib adagot kapnak. Dysphagiában szenvedő betegek és hat éven aluli gyermekek esetében az imatinib tabletta összetörhető, szénsavmentes vízbe vagy almalébe locsolható, majd megiható.
Milyen mellékhatásai vannak az imatinibnek?
A betegek több mint tíz százalékánál leggyakrabban jelentett mellékhatások az enyhe hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, fejfájás, fáradtság, izomgörcsök és -fájdalom, valamint a bőr kipirulása. A szövetekben vízvisszatartás is előfordulhat, különösen a szem környékén és a lábakban.
Mit kell figyelembe venni az imatinib szedése során?
Ellenjavallatok
Az imatinibet nem szedheti:
- A hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Gyógyszerkölcsönhatások
Mivel az imatinibet a májban olyan enzimek bontják le, amelyek más hatóanyagokat is lebontják, egyidejű bevétel esetén kölcsönhatások léphetnek fel – még akkor is, ha a gyógyszereket a nap különböző szakaszaiban veszik be.
Egyes gyógyszerek gátolhatják az imatinib lebomlását, például különféle antibiotikumok (például eritromicin, klaritromicin), HIV-gyógyszerek (például ritonavir, szakinavir) és gombás fertőzések elleni szerek (például ketokonazol, itrakonazol).
Más gyógyszerek felgyorsítják az imatinib lebomlását, ami miatt a rákgyógyszer kevésbé hatékonyan vagy egyáltalán nem működik. Ilyen gyógyszerek közé tartoznak a glükokortikoidok („kortizon”, például a dexametazon) és az epilepszia elleni gyógyszerek (például fenitoin, karbamazepin, fenobarbitál).
A kumarint, például fenprokumont vagy warfarint kapó véralvadási zavarban szenvedő betegeket az imatinib-kezelés során általában heparinra állítják át. A heparinokat, a kumarinokkal ellentétben, inkább injektálják, mintsem lenyelik. Vérzés esetén az orvos gyorsan hatástalanná teheti őket ellenszerrel.
Nehézgépek vezetése és kezelése
Az imatinib-kezelés alatt a betegek csak óvatosan kezelhetnek nehézgépeket és vezethetnek gépjárművet.
Korhatár
Az imatinib gyermekeknél történő alkalmazását engedélyezték.
Terhesség és szoptatás
Az imatinib terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban korlátozottak a rendelkezésre álló adatok. A forgalomba hozatalt követő anekdotikus jelentések azt mutatják, hogy a gyógyszer vetélést vagy születési rendellenességeket okozhat, ha terhes nőt kezelnek vele.
Ezért az alkalmazási előírás szerint az imatinib nem adható be, mert a gyógyszer károsíthatja a gyermeket. Ha a kezelés feltétlenül szükséges, a kismamát tájékoztatni kell a magzatot érintő lehetséges kockázatokról.
A laktációs időszakra vonatkozóan is korlátozott információ áll rendelkezésre. Két szoptató nővel végzett vizsgálatok kimutatták, hogy az imatinib és aktív metabolitja bejut az anyatejbe. Ezért a biztonság kedvéért a nők az utolsó adag után legalább 15 napig nem szoptathatnak.
Hogyan szerezzünk be gyógyszereket az imatinibbel?
Az imatinib hatóanyagot tartalmazó készítmények vényre kaphatók Németországban, Ausztriában és Svájcban, minden adagban és kiszerelésben.
Mióta ismert az imatinib?
Időközben az imatinib hatóanyagú generikus gyógyszereket is jóváhagyták.
