Hogyan működik az Exemestane
Az exemesztán egy irreverzibilis aromatáz inhibitor, és mint ilyen, gátolja a női nemi hormonok (ösztrogének) képződését.
Az ösztrogének (ösztron, ösztradiol és ösztriol) női nemi hormonok. A női testben (kis mennyiségben a férfiakban is) prekurzor anyagokból képződnek, főként a petefészkekben.
A nemi hormonok fontosak a szexuális jellemzők kialakításában, és más hormonokkal (például a progeszteronnal) együtt fenntartják a menstruációs ciklust. A menopauza során a petefészkek fokozatosan leállítják az ösztrogéntermelést.
Ezt követően a hormon csak kis mennyiségben termelődik más szövetekben (izmokban, zsírszövetekben, emlőmirigyekben). Ennek eredményeként az ösztrogénszint nagyon alacsony szintre csökken.
Az emlőrák bizonyos esetekben a daganat hormonérzékeny, ami azt jelenti, hogy növekedése ösztrogénfüggő. Az aromatáz inhibitorokat, például az Exemestane-t, a hormon által szabályozott tumornövekedés visszaszorítására használják.
Gátolják az aromatáz enzimet, amely részt vesz az ösztrogén prekurzorok aktív hormonokká történő átalakításában. Ez nagymértékben csökkenti az ösztrogénszintet, gyakran megakadályozza a daganat további növekedését.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
Az exemesztán a májban lebomlik, és a vizelettel és a széklettel ürül.
Mikor kell alkalmazni az exemestane-t?
Az Exemestane a hormonérzékeny, korai emlőrák adjuváns kezelésére engedélyezett, két-három éves tamoxifen hatóanyagú kezelés után.
Előrehaladott emlőrák kezelésére is jóváhagyott, ha a daganat növekedése nem állt le antiösztrogén kezeléssel.
Csak posztmenopauzás nők kezelhetők exemesztánnal. Ez azonban gyógyszeres kezeléssel idő előtt is előidézhető.
Hogyan kell alkalmazni az Exemestane-t?
Az Exemestane-t tabletta formájában kell bevenni naponta egyszer, étkezés után, mert akkor jobban felszívódik a szervezetben. A szokásos napi adag 25 milligramm exemesztán.
A korai emlőrákban szenvedő betegeknél az alkalmazás időtartamát az orvos egyénileg határozza meg. Előrehaladott emlőrák esetén a terápia általában mindaddig állandó, amíg a daganat nem nő tovább.
Mik az Exemestane mellékhatásai?
Mivel az ösztrogénszint hirtelen és élesen csökken az Exemestane-nal, súlyos posztmenopauzális tünetek ("menopauzális tünetek") jelentkezhetnek, különösen a kezelés kezdetén.
Egyéb gyakori mellékhatások közé tartozik az étvágytalanság, a vérlemezkék (trombociták) számának csökkenése, zsibbadás, hányás, hasmenés, székrekedés, emésztési zavar, hajhullás, bőrkiütés, viszketés, csökkenő csontsűrűség és törések, valamint vízvisszatartás és gyengeség.
Mit kell figyelembe venni az Exemestane szedése során?
Ellenjavallatok
Az Exemestane nem alkalmazható a következő esetekben:
- túlérzékenység a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben
- nők a menopauza előtt
- terhesség
- Szoptatás
Gyógyszerkölcsönhatások
Mivel az exemesztánt olyan májenzimek bontják le, amelyek más gyógyszereket is lebontanak, kölcsönhatásba léphet ezek némelyikével, ha egyidejűleg alkalmazzák:
Kölcsönhatásokat figyeltek meg olyan gyógyszerekkel, amelyek hatására a máj több olyan enzimet termel, amely lebontja az Exemestane-t. Ennek eredményeként az Exemestane gyorsabban bomlik le, ami csökkenti a hatékonyságát, vagy egyáltalán nem működik. Ilyen szerek például a rifampicin antibiotikum, bizonyos epilepszia és görcsrohamok elleni szerek (például fenitoin, karbamazepin) és a gyógynövényes antidepresszáns orbáncfű.
Annak érdekében, hogy az Exemestan terápiás sikere ne kerüljön veszélybe, a kezelés során nem szabad ösztrogéntartalmú gyógyszereket bevenni vagy a bőrre alkalmazni. Ez megszüntetné az exemesztán hatását.
Az Exemestane csak posztmenopauzás nők számára javasolt. Ha szükséges, ez mesterségesen előidézhető.
Terhesség és szoptatás
Az Exemestane terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Hogyan lehet beszerezni az exemesztánt tartalmazó gyógyszereket
Az Exemestán tartalmú készítmények Németországban, Ausztriában és Svájcban bármilyen adagban és kiszerelésben kaphatók vényre és gyógyszertárakban.
Mióta ismert az Exemestan?
Az anasztrozol és a letrozol hatóanyagok után az exemestane a harmadik orálisan aktív aromatáz inhibitor, amelyet hormonérzékeny emlőrák daganatok kezelésére fejlesztettek ki. Mindhárom hatóanyag szerepel a doppingtilalom listáján, mert a sportolók szedhetik, hogy megelőzzék a tiltott doppingszerek (anabolikus szteroidok) mellékhatásait.
Az Exemestane-t 1999-ben engedélyezték Németországban. A szabadalmi oltalom lejárta óta számos, a hatóanyagot tartalmazó generikus készítmény került forgalomba.
