Hogyan működik a metoprolol
A metoprolol a béta-1-szelektív béta-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszer (a béta-1 receptorok elsősorban a szívben találhatók). Csökkenti a szívfrekvenciát (negatív kronotróp), csökkenti a szív verőerejét (negatív inotróp) és befolyásolja a gerjesztés vezetését (negatív dromotrop; antiaritmiás hatás).
Összegezve, a szívnek kevesebbet kell dolgoznia, és kevesebb oxigént fogyaszt – a szív tehermentes. Ezenkívül a metoprolol vérnyomáscsökkentő hatással is rendelkezik, amelyet a magas vérnyomás (hipertónia) terápiájában hasznosítanak.
Stresszes helyzetekben a szervezet adrenalin hormont bocsát ki a vérbe. Ez a stresszhormon a véráramon keresztül nagyon rövid időn belül eléri a test összes szervét, és a szervek bizonyos receptoraihoz (béta-adrenoreceptorokhoz) kötődve továbbítja a stresszjelet.
Az érintett szervek ezután a stresszhelyzethez igazítják tevékenységüket – a hörgők kitágulnak, hogy több oxigént vegyenek fel, az izmok több véráramlást kapnak, az emésztési tevékenység csökken, a szív gyorsabban ver, hogy az egész testet több oxigénnel és energiával látja el.
A metoprolol hatóanyag nagyon szelektíven blokkolja a szívben található adrenalinkötő helyeket (szin. béta receptorokat), így a stresszhormon nem tud többé ott kikötni és kifejteni hatását – a szívverés normális szinten marad.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
A szájon át (szájon át) bevett metoprolol szinte teljesen felszívódik a bélben, de körülbelül kétharmadát a máj lebontja, mielőtt elérné a hatás helyét.
Mivel a hatóanyag viszonylag gyorsan ürül (XNUMX-XNUMX óra elteltével körülbelül a felére csökken), gyakran alkalmaznak retard tablettákat vagy kapszulákat, amelyek késleltetéssel szabadítják fel a metoprololt. Ily módon a szervezetben a hatóanyag szintje többé-kevésbé változatlan marad a nap folyamán, és a gyógyszert csak naponta egyszer kell bevenni.
Mikor kell alkalmazni a metoprololt?
A metoprolol hatóanyag a következők kezelésére engedélyezett:
- Magas vérnyomás
- szívkoszorúér-betegség angina pectorisszal
- Szívritmuszavarok
- hosszú távú kezelés szívroham után
- stabil krónikus szívelégtelenség (szívelégtelenség)
Meglehetősen atipikusnak tűnik a metoprolol alkalmazása migrénes rohamok megelőzésére. A vérnyomás szabályozásával azonban a gyógyszer csökkentheti a rohamok gyakoriságát és súlyosságát.
Hogyan kell alkalmazni a metoprololt
A metoprolol hatóanyagot borostyánkősavval (szukcinátként, „metoprolol szukc.”), borkősavval (tartarátként) vagy fumársavval (fumarátként) képzett sója formájában használják.
A leggyakoribb adagolási formák a hatóanyag késleltetett felszabadulású tabletták (retard tabletták). Vannak normál tabletták és injekciós oldatok is.
Olyan kombinált készítmények is kaphatók, amelyek a metoprolol mellett vizelethajtót vagy kalciumcsatorna-blokkolót is tartalmaznak. A magas vérnyomásban szenvedő betegeknek gyakran ezeket a szereket is szedniük kell, így egy tablettában kombinálva megkönnyíti a gyógyszer szedését.
A Retard tablettákat általában csak naponta egyszer, míg az azonnali hatóanyag-leadású tablettákat naponta többször kell bevenni. Az orvos határozza meg a páciens számára optimális metoprolol adagot.
Ha a metoprolol-kezelést abba kell hagyni, azt lassan és az adag fokozatos csökkentésével kell megtenni. Ellenkező esetben úgynevezett „rebound jelenség” léphet fel, amikor a vérnyomás a gyógyszer abbahagyása után reflexszerűen az egekbe szökik.
Soha ne hagyja abba hirtelen a metoprolol-kezelést. Az adagot lassan, hosszú időn keresztül kell csökkenteni.
Milyen mellékhatásai vannak a metoprololnak?
Ritka mellékhatások (10,000 XNUMX-ből XNUMX-XNUMX kezelt betegnél) az idegesség, szorongás, csökkent könnyezés, szájszárazság, hajhullás és impotencia.
Mit kell figyelembe venni a metoprolol szedése során?
Ellenjavallatok
A metoprolol nem alkalmazható:
- AV blokk a II. vagy III. fokozat
- a szívritmuszavarok bizonyos formái
- bradycardia (lassú szívverés, 50 ütés/perc alatt)
- hipotenzió (alacsony vérnyomás <90/50 Hgmm)
- monoamin-oxidáz-gátlók (MAO-gátlók) egyidejű alkalmazása
- súlyos hörgőbetegség (pl. kontrollálatlan bronchiális asztma)
Kölcsönhatások
A metoprolol hatóanyag a májban lebomlik egy gyakran használt anyagcsere-útvonalon, amelyen keresztül sok más gyógyszer is metabolizálódik. Ennek eredményeként a metoprolol kölcsönhatásba léphet számos más gyógyszerrel/gyógyszercsoporttal:
- Antidepresszánsok, például fluoxetin, paroxetin és bupropion.
- Antiaritmiás szerek (antiaritmiás szerek, például kinidin és propafenon)
- Allergia elleni gyógyszerek (antihisztaminok, például difenhidramin)
- gombaellenes szerek (például terbinafin)
Mivel más gyógyszerek is kölcsönhatásba léphetnek a metoprolollal, az orvos a felírás előtt megkérdezi, hogy milyen egyéb gyógyszereket szed.
Korhatár
Terhesség és szoptatás
A metoprolol a terhesség alatt választott vérnyomáscsökkentők egyike. Hosszan tartó használat esetén a születendő gyermek növekedését ellenőrizni kell, mert a metoprolol csökkentheti a méhlepény véráramlását, ami a gyermek elégtelen vérellátását eredményezheti.
A metoprolol az egyik választott béta-blokkoló a szoptatás alatt. Mivel átjut az anyatejbe, figyelmet kell fordítani a szoptatott csecsemőnél jelentkező lehetséges mellékhatásokra. Elszigetelt esetekben a szívverés lelassulását (bradycardia) figyelték meg.
Hogyan szerezzünk gyógyszert a metoprolollal
A metoprolol Németországban, Ausztriában és Svájcban vényre kapható, bármilyen adagban, így a gyógyszertárakban csak receptre kapható.
Mióta ismert a metoprolol?
A metoprololt először 1978-ban hozták forgalomba gyógyszerként borkősav sója formájában az USA-ban. A kiterjesztett szabadalmi bejelentések során a hatóanyagot szukcinátként is kifejlesztették, és 1992-ben engedélyezték az Egyesült Államokban.
Időközben számos metoprololt tartalmazó, olcsó generikus készítmény kerül forgalomba.
