Eluxadolin

Termékek

Az eluxadolint filmbevonat formájában hagyták jóvá tabletta az Egyesült Államokban 2015-ben, az EU-ban 2016-ban és sok országban 2018-ban (USA: Viberzi, EU, CH: Truberzi).

Szerkezet és tulajdonságok

Eluxadolin (C32H35N5O5, Mr = 569.7 g / mol)

hatások

Az eluxadolin (ATC A07DA06) hasmenésgátló és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Agonista a μ-opioid receptorokon, antagonista a δ-opioid receptorokon és agonista a κ-opioid receptorokon. Az opioid receptorokhoz való kötődés normalizálja a bélmozgást és a bélmozgást. Úgy gondolják, hogy az antagonizmus a δ-receptoron kevesebbet eredményez székrekedés mellékhatásként összehasonlítva a tiszta μ-agonistákkal, mint pl loperamid. Az eluxadolin túlnyomóan lokálisan hatékony a bélben az alacsony szájon át történő adagolás miatt biohasznosulás.

Jelzések

Kezelésére irritábilis bél szindróma val vel hasmenés (IBS-D / IBS-D).

Adagolás

Az SMP szerint. Tabletták reggel és este étellel együtt kell bevenni.

Visszaélés

Az eluxadolin csekély visszaélési lehetőségekkel jár.

Ellenjavallatok

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

Az eluxadolin az OATP1B1 szubsztrátja és inhibitora, és potenciálisan inaktiválhatja a CYP3A4-et. Az eluxadolint nem szabad kombinálni szerek amelyek gátolják a béltranzitot (pl. loperamid).

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz székrekedés, hányingerés hasi fájdalom. Ritka pancreatitis eseteket jelentettek.