Termékek
A Vemurafenib filmtabletta formájában (Zelboraf) 2011-ben került jóváhagyásra.
Szerkezet és tulajdonságok
Vemurafenib (C.23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) fehér, kristályos anyag, amely gyakorlatilag nem oldódik víz.
hatások
A vemurafenib (ATC L01XE15) daganatellenes és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. Csökkenti a mortalitást és növeli a túlélést. A tulajdonságok a mutáns szerin-treonin kináz BRAF V600E gátlásán alapulnak. A -gén mutációi a kináz aktiválódását okozzák, ami sejtproliferációhoz vezet. A V600E egyetlen aminosav helyettesítésére utal a 600-as helyzetben: a valint glutaminsav helyettesíti. Ez a mutáció 500-szorosára növeli az enzim aktivitását.
Jelzések
Kezelésére melanóma a BRAFV600E mutációval, amelyet műtéttel nem lehet eltávolítani, vagy amely áttétes. A mutációt egy gyógyszerügynökség által jóváhagyott vizsgálattal kell kimutatni. A Roche ezt a tesztet kereskedelmi forgalomban kínálja (cobas 4800 BRAF V600).
Adagolás
Az SMP szerint. A szokásos adag 960 mg, két adagra osztva reggel és este, körülbelül 12 órás különbséggel. Étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. A fényérzékenyítés lehetősége miatt a kezelés során jó napvédelemre van szükség.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A Vemurafenib mérsékelt CYP1A2 inhibitor, gyenge CYP2D6 inhibitor, a CYP3A4 induktora és a CYP3A4 szubsztrátja. Megfelelő drog kölcsönhatások figyelembe kell venni.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz ízületi fájdalom, kiütés, hajhullás, fáradtság, fényérzékenység, hányinger, viszketés és papillómák. A Vemurafenib vezethet laphámsejtes karcinóma kialakulását és meghosszabbítja a QT intervallumot.
