Termékek
Az Ubrogepant-ot 2019-ben hagyták jóvá tabletta formájában (Ubrelvy).
Szerkezet és tulajdonságok
Ubrogepant (C.29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) fehér színű por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz.
hatások
Az Ubrogepant fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, és hatásos a migrén mint például a fotofóbia (fényérzékenység), fonofóbia (hangérzékenység) és hányinger. A hatások a CGRP receptor antagonizmusának köszönhetők. A felezési idő 5-7 óra. CGRP (A kalcitonin Génnel kapcsolatos peptid) egy neuropeptid, amely fontos szerepet játszik a kiváltásban migrén támadások. 37-ből áll aminosavak és a perifériás és a központi idegrendszerben fejeződik ki. Két izoforma létezik, a CGRP-α (ábra) és a CGRP-β, amelyek háromban különböznek aminosavak. Mindkettő a CGRP receptor agonistája. A CGRP erős értágító tulajdonságokkal rendelkezik, és központi szerepet játszik a fájdalom iniciáció, valamint neurogén gyulladás. Megállapították, hogy a migréneseknek magas a CGRP szintje egy támadás során, és intravénásan igazgatás a peptid támadásokat indukálhat migrén betegek.
Jelzések
Migrén akut terápiájára, aurával vagy anélkül.
Adagolás
Az SMPC szerint. A gyógyszert perorálisan és csak szükség szerint veszik be, ellentétben CGRP inhibitorok (monoklonális antitestek). A tabletta étkezéstől függetlenül adják be. Ha szükséges, még egy adag legalább két óra elteltével vehető igénybe.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Egyidejű kezelés erős CYP3A4 inhibitorokkal.
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az ubrogepantot elsősorban a CYP3A4 és a metabolizálja kölcsönhatások inhibitorokkal és induktorokkal egyaránt lehetségesek. Erős CYP3A4 inhibitorokkal való kombináció ellenjavallt (lásd fent). Ezenkívül az ubrogepant is a szubsztrátja P-glikoprotein és a BRCP.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hányinger és álmosság. Máj toxicitást nem figyeltek meg. Ez ellentétben áll a többi CGRP receptor antagonistával. ellentétben a tripánok, az ubrogepant nem okoz érszűkületet.
