Tramadol: gyógyszerhatások, mellékhatások, adagolás és felhasználás

Termékek (Products)

Tramadol kereskedelemben kapható tabletta, kapszula, olvad tabletta, cseppek, pezsgőtabletta, kúpok és oldatos injekció. (Tramal, generikus). Rögzített kombinációk acetaminofennel is kaphatók (Zaldiar generikus). Tramadol a Grünenthal fejlesztette ki Németországban 1962-ben, és 1977 óta számos országban, 1995 óta pedig az Egyesült Államokban hagyta jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Tramadol (C16H25NEM2, Mr = 263.38 g / mol) ciklohexanolamin, és jelen van a szerek fehér kristályos tramadol-hidroklorid formájában por hogy könnyen oldódik víz. Ez egy racemata és mindkettő enantiomerek és egy metabolit vesz részt annak működésében. A tramadol szerkezetileg szoros kapcsolatban áll az SSNRI-vel venlafaxin.

hatások

A tramadol (ATC N02AX02) központi fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Ez egy kettős opioid a cselekvés mechanizmusa. Egyrészt a tramadol kötődik az opioid receptorokhoz. Másrészt gátlásával noradrenerg és szerotonerg neurotranszmitter visszavétel, így befolyásolva fájdalom észlelés. Így opioid és újrafelvétel gátló kombinációjának tekinthető, mint pl venlafaxin. Úgy gondolják, hogy az M1 -dezmetil-metabolit az alapvegyület helyett felelős az opioid hatásért.

Jelzések

A tramadolt közepesen súlyos vagy súlyos perzisztens kezelésére használják fájdalom amikor nonopioid fájdalomcsillapítók, például nem szteroid gyulladáscsökkentők szerek Az NSAID-k és az acetaminofen nem eléggé hatékonyak. Egy Cochrane-felülvizsgálat szerint, mint egyesek antidepresszánsok, neuropátiás betegségek kezelésére is hasznos fájdalom. A fájdalomcsillapításra is használják fibromyalgia.

Visszaélés

Mint más opioidok, a tramadollal vissza lehet élni a kábító, függőséggé válik és elvonási tüneteket okoz.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Alkohol, altatók, fájdalomcsillapítók, opioidok és pszichotrop gyógyszerek mérgezése
  • Egyidejű vagy 14 nappal a kezelés előtt MAO-gátlók.
  • Epilepszia
  • A tramadolt nem szabad gyógyszer szubsztitúcióra használni.

A teljes óvintézkedések megtalálhatók az alkalmazási előírásban.

Kölcsönhatások

A tramadolt a CYP3A4 és a CYP2D6 biotranszformálja és glükuronizálja - és -dezmetil metabolitokká. -A CYP1D2 révén képződő dezmetil-tramadol (M6) opioidként aktív. Ebből kifolyólag, kölcsönhatások CYP induktorokkal, mint pl karbamazepin és CYP inhibitorok, például azol gombaellenes szerek or makrolidok lehetségesek. Kombináció MAO-gátlók ellenjavallt és potenciálisan életveszélyes. Mivel a tramadol szerotonerg, kombinálva más szerotonergekkel szerek okozhat szerotonin szindróma (lásd A szerotonin-szindróma). Központi depressziós gyógyszerek, mint pl altatók és a nyugtatókés az alkohol fokozhatja a tramadol depressziós hatását. Amikor a K-vitamin antagonisták, mint pl fenprokumon alkalmazzák, ellenőrizni kell a vérzési időt. Mivel a tramadol görcsrohamokat okozhat, nem szabad olyan gyógyszerekkel együtt adni, amelyek csökkentik a rohamküszöböt. Az opioid antagonisták csillapíthatják a tramadol hatását. Teljes részletek kölcsönhatások megtalálható az alkalmazási előírásban.

Káros hatások

A leggyakoribb káros hatás az hányinger. Fejfájásálmosság, hányás, székrekedés, száraz száj, izzadás, és fáradtság gyakoriak. Előfordul, hogy a keringés szabályozása zavart okoz a szívdobogással, alacsony vérnyomás, és összeomlik, valamint bőr reakciókat. A kezelés abbahagyása után megvonási tünetek jelentkezhetnek.