Tolperizon

Termékek

A tolperizon kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Mydocalm, generikus). Sok országban 1966 óta hagyják jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Tolperizon (C.16H23NEM, Mr = 245.36 g / mol) királis és jelen van szerek racemátként és tolperizon-hidrokloridként. Ez egy piperidin-származék és egy propiofenon. A tolperizon szerkezeti hasonlóságokkal rendelkezik a lidokain és hasonló a cselekvés mechanizmusa hoz helyi érzéstelenítő.

hatások

A tolperizon (ATC M03BX04) központi izomlazító tulajdonságokkal rendelkezik a harántcsontváz izomzatán. Csökkenti a perifériás izomtónust a agytörzs. a molekuláris gyógyszercélok valószínűek nátrium és a kalcium csatornák. Ellentétben másokkal izomlazítók mint a tizanidin (Sirdalud, generikus gyógyszerek), a tolperizon nem depressziós, ezért nem vált ki fáradtság mint káros hatás. A tolperizon felezési ideje rövid, 1.5–2.5 óra. Sok országban és néhány európai országban a gyógyszert viszonylag gyakran és széles körben használják. Az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) azonban 2012-ben arra a következtetésre jutott, hogy bár az előnyök meghaladják a kockázatokat, a tolperizont kizárólag poszt-postra kell használni.ütés görcsösség. Az 1960-as és 1970-es években végzett vizsgálatok nem felelnek meg teljes mértékben a mai követelményeknek.

Jelzések

Az Európai Gyógyszerügynökség ajánlása:

Sok országban a következő jelzések még mindig érvényesek:

  • Izomgörcsök a vázizmok, különösen a gerinc és a fájdalmas betegségek esetén ízületek a csomagtartó közelében.
  • Használható fokozott vázizomtónushoz neurológiai rendellenességekben, például piramiscsatorna elváltozásokban.

Adagolás

A szakmai információk szerint. A felnőttek általában 150 mg-ot vesznek naponta háromszor. A maximális napi adag 600 mg. Dózis kiigazításokra van szükség néhány betegcsoportban.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Myasthenia gravis
  • Szoptatás

A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a kezelés során túlérzékenységi reakciók jelentkezhetnek súlyos lefolyással. Amikor előfordulnak, a terápiát meg kell szakítani. A teljes óvintézkedéseket a gyógyszerekkel kapcsolatos tájékoztató tartalmazza.

Kölcsönhatások

A tolperizont elsősorban a CYP2D6, kisebb mértékben más CYP izozimek metabolizálják. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetséges.

Káros hatások

Alkalmanként lehetséges mellékhatások szédülés, elvesztés egyensúly, remegés, paresztézia, szívdobogás, hipotenzió, száraz száj, hányinger, hasmenés, hányás, hasi fájdalom, puffadás, izzadás, csalánkiütés és bőr öblítés. Ritka esetekben súlyos túlérzékenységi reakciók lehetségesek. Ezek a reakciók hirtelen, akár a gyógyszer szedése után is előfordulhatnak.