Termékek
A tamszulozin kereskedelemben kapható nyújtott felszabadulás formájában tabletta és tartósan felszabaduló kapszula és számos országban 1996 óta engedélyezték (Pradif, Pradif T, generikus gyógyszerek). A tamszulozin fix kombinációban is kapható az 5alpha-reduktáz inhibitorral dutaszterid (Duodart), lásd a dutaszterid tamsulozin alatt. 1996-ban nyújtott hatóanyag-leadású kapszula szabadon engedték (Pradif). Pradif T tartós felszabadulás tabletta csak 2005-ben hagyták jóvá. Ebben a formában „tamsulosin T.” néven is emlegetik.
Szerkezet és tulajdonságok
Tamszulozin (C.20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) van jelen szerek tamsulozin-hidroklorid formájában, fehér kristályos por hogy nehezen oldódik víz. Csak a - (-) - izomert használják klinikailag. A tamszulozin metoxi-benzolszulfonamid, és nem tartozik a kinazolin-származékok közé, mint pl. terazozin és a alfuzosin.
hatások
A tamszulozin (ATC G04CA02) versenyképesen kötődik a posztszinaptikus α1-adrenoreceptorokhoz, mint antagonista, ellazítja a prosztata és a húgycső simaizmait. Ez növeli a vizelet áramlását, javítja a vizeletürítést és a kitöltési tüneteket. Az α1A receptor (húgyutak) szelektivitása miatt az α1B receptorral (érrendszerrel) kapcsolatban kevesebb kardiovaszkuláris mellékhatásról számoltak be, mint más alfa-blokkolóknál. A hatások gyorsan, órák vagy napok alatt jelentkeznek, összehasonlítva az 5alfa-reduktáz inhibitorokkal. A tamszulozin nincs hatással prosztata méret; csak a tünetek ellen hatékony.
Jelzések
A jóindulatú prosztata megnagyobbodás funkcionális tüneteinek kezelésére.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Ortosztatikus hipotenzió a beteg történetében.
- Súlyos májelégtelenség
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A tamszulozint elsősorban a CYP3A4, kevésbé a CYP2D6 metabolizálja. Kábítószer hogy alacsonyabb vér nyomás (vérnyomáscsökkentők), mint más alfa-blokkolók, megnövekedhet vér nyomáscsökkentés. Kölcsönhatások további lehetségesek a cimetidin, furoszemidés warfarin.
Káros hatások
A leggyakoribb káros hatás a szédülés. Néha, vér a nyomás csökkenhet, ami tapintható szívverést, gyengeséget, ortosztatikus hipotenziót és ritkán rövid eszméletvesztést eredményez. Egyéb mellékhatások a következők: fejfájás, a gyulladás orrnyálkahártya, székrekedés, hasmenés, hányinger, hányás, bőr kiütés, viszketés, csalánkiütés, angioödéma, kóros magömlés és a pénisz fájdalmas, állandó erekciója. Intraoperatív floppy esetei írisz szindrómáról számoltak be. Ez egy ritka szövődmény, amely során előfordulhat vízesés műtét (Leibovici és mtsai, 2009).