Termékek
Takrolimusz kereskedelemben kapható kapszula, nyújtott felszabadulású kapszulák, nyújtott felszabadulású tabletta, koncentrált infúziós oldatként, mint szemcsékés kenőcsként (Prograf, generikus, Advagraf, Protopic, generikus, Modigraf). 1996 óta számos országban jóváhagyják. Ez a cikk orális alkalmazásra vonatkozik; Lásd még Helyi takrolimusz (Protopic kenőcs).
Felépítés és tulajdonságok
Takrolimusz (C44H69NEM12 - H2Ó, Mr = 822.0 g / mol) egy 23 tagú gyűrűvel rendelkező komplex makrolid, amelyet a gomba-szerű baktérium alkot. Jelen van szerek as takrolimusz monohidrát, fehér kristályok vagy kristályos por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz.
hatások
A takrolimusz (ATC D11AX14) immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik. Gátolja a T-limfociták, T segítő sejtek és citotoxikus limfociták, amelyek felelősek a graft kilökődéséért. Továbbá a limfokinek (pl. Interleukin, interferonok) csökken. A hatások az FKBP-12-hez való intracelluláris kötődésből származnak, és a komplex kalcineurint képez a foszfatázon, ezáltal gátolja a szignál transzdukciót és a transzkripciót.
Jelzések
A megelőzésére máj, veseés szív transzplantátum kilökődés. Graft kilökődés és kilökődés kezelésére.
Adagolás
Az SMPC szerint. A nem retardáltak kapszula naponta kétszer adják be reggel és este; a nyújtott felszabadulású kapszulákat naponta egyszer kell bevenni reggel. A gyógyszert be kell venni böjtölés, 1 órával étkezés előtt vagy 2-3 órával étkezés után. Az elnyújtott felszabadulás kapszula csak stabil vese- vagy máj transzplantált betegek, akiket korábban Prograf-nal kezeltek.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A takrolimuszt elsősorban a CYP3A4 metabolizálja. Megfelelő kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és induktorokkal lehetségesek. Az inhibitorok növekedéshez és mellékhatásokés az inhibitorok a legrosszabb esetben a graft kilökődését okozhatják. Ezért figyeljen a kábítószerre kölcsönhatások a terápia során elengedhetetlen. Egyéb kölcsönhatások a magas miatt írták le fehérjéhez kötődik valamint nefrotoxikus és neurotoxikus szerekkel, ciklosporin, kálium, vakcinákés pentobarbitál és a fenazon.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hasmenés, hányinger, magas vérnyomás, álmatlanság, remegés, fejfájás, magas vércukorszint, szőlőcukor intolerancia, cukorbetegség mellitusz, hyperkalaemia, és csökkent vesefunkció. immunszuppresszánsok növeli a fertőzések és rosszindulatú daganatok kialakulásának kockázatát. A takrolimusz nephrotoxikus és neurotoxikus. Számos egyéb mellékhatás figyelhető meg.
