szulfonamidok szintetikus vegyszert jelentenek antibiotikumok hogy megakadályozzák baktériumok a szaporodástól. Manapság emberben ritkán alkalmazzák őket meglehetősen gyenge hatásmódjuk és sok mellékhatásuk miatt. A rezisztencia megelőzése érdekében a szulfonamidok általában diaminopirimidinekkel.
Mik azok a szulfonamidok?
szulfonamidok szintetikus vegyszert jelentenek antibiotikumok hogy megakadályozzák baktériumok a szaporodástól. A szulfonamidokat használjuk antibiotikumok antimikrobiális aktivitásuk miatt. Ma nagyrészt kitelepítették őket penicillinek, amelyek hatékonyabbak. Ennek ellenére még mindig gyakran használják húgyúti szövődmények nélküli szövődményei esetén. Ezeket az állatgyógyászatban továbbra is különösen gyakran használják. A szulfonamidok jellemző SO2NHR atomcsoporttal rendelkeznek. Ennek az atomcsoportnak a segítségével fejtik ki hatásukat baktériumok. A nagyszámú szulfonamid közül ma is csak néhányat alkalmaznak az emberek. Ide tartoznak a szerek szulfametoxazol, szulfamerazin, ezüst szulfadiazin vagy szulfadiazin. A szulfanilamid baktériumokkal szembeni hatékonyságát Gerhard Domagk patológus fedezte fel 1935-ben. A szulfanilamidot antibiotikum Prontosil márkanév alatt. A Prontosil azonban csak in vivo volt hatásos (a szervezetben), mert csak a szervezetben tudta hatékony formájává átalakítani. Már a második világháborúban az első szulfonamidokat a hatékonyabbak váltották fel penicillinek. Azonban nem voltak teljesen kitelepítve, és ma is használják bizonyos fertőzésekre.
Farmakológiai hatás
A szulfonamidok hatékonysága azon alapul, hogy zavarják a szulfonamidok képződését folsav. Ennek során a megfelelő aktív webhelyeket foglalják el enzimek amelyek felelősek folsav képződés. Folsavviszont biztosítja a nukleotidok szintézisét. Ez a reakció minden organizmusban lejátszódik. A nukleotidok szükségesek a nukleinsavak. A baktériumok az eukarióta sejtekkel ellentétben az anyagcseréjük részeként folsavat termelnek. Az eukarióta organizmusoknak, beleértve az embereket is, táplálékon keresztül kell felszívniuk a folsavat. Ez magyarázza a szulfonamidok baktériumokkal szembeni specifikus toxikus hatását. Vannak azonban olyan baktériumok is, amelyek nem termelnek folsavat. Ezek a baktériumtörzsek ellenállnak a szulfonamidoknak. A szulfonamidok azonban önmagukban nem pusztítják el a baktériumokat. Azonban a gátlásának gátlásával nukleinsavak, sejtosztódás útján megakadályozzák az új baktériumok kialakulását. A szervezeté immunrendszer most elpusztítja a meglévő baktériumokat. Ez lerövidíti a fertőzés időtartamát.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A szulfonamidok hatékonyak különböző baktériumtörzsek ellen, mint például a bélbaktériumok Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella Salmonella. Továbbá hatékonyságot mutatnak az ellen streptococcus, staphylococcus, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia vagy Neospora caninum. A kotrimoxazol gyógyszert nem szövődményes húgyúti fertőzések kezelésére használják. A kotrimoxazol a szulfametoxazol és a trimetoprim kombinációját jelenti. A gyógyszert kombinációs gyógyszerként használják a szulfonamidokkal szembeni rezisztencia megelőzésére. A szulfonamidok és a trimetoprim egyaránt gátolják a folsav képződését. Ugyanakkor ugyanazon anyagcsere útvonalon lépnek fel különböző helyeken. A két szer kombinációja szinergikus bakteriocid hatást is eredményez, ami azt jelenti, hogy a baktériumok valóban elpusztulnak. A szulfametoxazolt azonban önmagában használják a Pneumocystis jirovecii kezelésére. Továbbá más légúti fertőzések és gyomor-bélrendszeri fertőzések esetén alkalmazzák. Ezüst szulfadiazin használják antibiotikum Valaminek a kezelése sebek és a égések. A helyszínen alkalmazzák. Szulfadiazinviszont orálisan adják plazmodia, Toxoplasma gondii vagy Pneumocystis jiroveci esetén. A szulfamerazint a légzőszervi megbetegedéseknél használják, a fül betegségei, orr torok és húgyúti fertőzések. A szulfamerazint itt is többnyire trimetoprimmal kombinálva használják. Formájában alkalmazzák tabletta vagy infúzióval. Míg a szulfonamidokat emberben csak ritkán alkalmazzák, az állatorvoslásban általános antibiotikumnak tekintik őket. Ott széles körben használják gyomor-bélrendszeri fertőzések ellen, légutak fertőzések és húgyúti fertőzések. Baromfiban már régóta használják a kokcidiumok elleni védekezésre.
Kockázatok és mellékhatások
A szulfonamidokat, amint azt korábban említettük, manapság ritkán alkalmazzák az emberek. Ennek egyik oka a nagyobb hatékonyság mellett penicillinek, a mellékhatások előfordulása. Használatuk okozhat bőr kiütések, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, depresszió, vagy akár pszichózis. Alatt terhesség, a szulfonamidok használata veszélyes. A bilirubin bontása magzat zavart, így veszélyes hiperbilirubinémia léphet fel az újszülöttben. A szulfonamidok gyakran termelnek an allergia a bőr. A napfénnyel kombinálva fototoxikus reakció válthat ki. A bőr reagál viszketéssel, bőrpírral, pikkelyezéssel és kiszáradás. Továbbá, vér számolási változások történhetnek. Örökletes methemoglobinemia esetén bizonyos körülmények között súlyos hemolitikus krízis válthat ki. Mellékhatás a szem vizes humornyomásának csökkentése is. Ezért ma a kezelés glaukóma gyakran azzal történik szemcsepp módosított szulfonamidokat tartalmaz. A szulfonamidokat nem szabad egyes gyógyszerekkel együtt adni, mivel nemkívánatosak kölcsönhatások. Például, ha a szulfonamidokat egyidejűleg alkalmazzák helyi érzéstelenítők mint például prokain vagy tetracain hatásuk megfordul. Kedvezőtlen kölcsönhatások táplálékként használt urotropinnal is előfordulhat konzerváló. Kedvezőtlen kölcsönhatások is zajlik phenylbutazone, reumaellenes gyógyszer. A szulfonamidok ciklosporin A-val történő egyidejű alkalmazása fenyeget vese kár. Egyértelmű ellenjavallatok vannak szulfonamid-intolerancia, vesebetegség és az úgynevezett hosszú QT-szindróma esetén. A hosszú QT szindróma a szív ioncsatorna-zavarok által okozott betegség. Jellemzője szívritmuszavarok , amelyek vezet nak nek kamrafibrilláció. Az antibiotikumok, például a szulfonamidok, okozhatják vagy súlyosbíthatják a feltétel.
