Termékek
Scopolamine a butil-bromid világszerte kapható drazsék, kúpok és oldatos injekció. 1952 óta kereskedelemben kapható Németországban és számos országban (Buscopan, Boehringer Ingelheim) drazsék és a kúpok orvos felírása nélkül is. Egyes országokban kombináció a fájdalomcsillapítóval paracetamol szintén értékesítik (Németország: Buscopan plus).
Szerkezet és tulajdonságok
Scopolamine butil-bromid vagy -butil-szkopopolamin (C17H22BrNO4 - 3H2Ó, Mr = 438.3 g / mol) fehér színű por vagy színtelen kristályok formájában. Könnyen oldódik víz. Scopolamine A butil-bromid a szkopolamin-egy tropán-alkaloid-butil-származéka, amely természetes módon előfordul solanace növényekben, mint pl. maszlag.
hatások
A szkopopolamin-butil-bromid (ATC A03BB01) antikolinerg és görcsoldó a emésztőrendszer, az urogenitális és az epeutak. Nagy affinitással kötődik a muszkarin receptorokhoz és blokkolja a acetilkolin és a paraszimpatikus idegrendszer (muszkarinreceptor antagonista). A szkopolamin-butil-bromid a szkopolaminnal ellentétben kvaterner nitrogén vegyület, amely megváltozott farmakokinetikai tulajdonságokat jelent. Pozitív töltése miatt rosszul szívódik fel, alacsony biohasznosulás, és nem írja be a agy. Ennek eredményeként a szisztémás és központi antikolinerg mellékhatások kockázata alacsony. Ez azonban csak a szájon át és a végbélre igaz igazgatás és nem parenterális beadásra. A klinikai hatékonyságot számos régebbi és modern klinikai vizsgálatban tanulmányozták.
Jelzések
A görcsök és a motilitási rendellenességek emésztőrendszer, epe- és húgyutak, simaizmok, menstruációs görcsök, injekciós oldatként diagnosztikai eljárásokban is (pl. röntgen, endoszkópiák) és a lágy szövetek görcsére a szülés során. A szkopolamin-butil-bromidot más indikációkban nem használták (áttekintés céljából lásd: Tytgat, 2007, 2008).
Adagolás
A betegtájékoztató szerint. A szokásos egyszeri szóbeli adag felnőttek és iskolások esetében 10-20 mg, a maximális napi adag 100 mg.
Visszaélés
Mivel a túladagolás fokozott antikolinerg hatásokat eredményez, elméletileg a szkopolamin-butil-bromidot vissza lehet kábító és hallucinogén, mint néhány éjjeli szerek. Tanulmányok szerint azonban még napi szinten sem jelentkeznek központi hatások adag 600 mg (60 mg) tabletta 10 mg), ezért a szkopolamin-butil-bromid alkalmatlannak tűnik a kábító. Nem tudjuk, hogy keresztezi-e a vér-agy gát nagyon magas adag. Mert a Egészség kockázatok, a túladagolás erősen nem ajánlott.
Ellenjavallatok
A szkopolamin-butil-bromid túlérzékenységben ellenjavallt, myasthenia gravisés megakolon. Szűk látószög esetén óvatosan kell használni glaukóma, bél- és húgyúti elzáródás, jóindulatú prosztata-megnagyobbodás vizelet-visszatartás, szívritmuszavarok és gyors szívverés (tachycardia), és nem szabad parenterálisan alkalmazni igazgatás. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Mivel a szkopolamin-butil-bromid antikolinerg, ezért felerősítheti a mellékhatások egyéb antikolinerg szerek, például antidepresszánsok, neuroleptikumokvagy antihisztaminok. Metoklopramid csillapíthatja a szkopolamin-butil-bromid hatásait. Kölcsönhatások további lehetségesek béta-agonistákkal és digoxin.
Káros hatások
Közös lehetséges mellékhatások orális vagy rektális igazgatás helyi emésztési mellékhatásokat, például száraz száj, székrekedés, hasmenésés vizelet-visszatartás és gyors pulzus (tachycardia). Néha, bőr reakciók léphetnek fel. Ezzel szemben a túlérzékenységi reakciók, fáradtság, fejfájás, súlyos allergiás reakciók, nehézség lélegző, és a verejték szekréció rendellenességei ritkák és nagyon ritkák. Bár a szisztémás és központi antikolinerg mellékhatások ritkák, a betegek értékelésekor ezeket figyelembe kell venni. Több mellékhatások injekcióval fordulhatnak elő, mert az anyag közvetlenül a véráramba kerül. Azonban a vér-agy akadályt amúgy sem lépik át.
