Termékek
Simvastatin kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Zocor, generikusok). Rögzítve is van ezetimib (Inegy, generikus). Simvastatin 1990 óta számos országban jóváhagyta.
Szerkezet és tulajdonságok
Simvastatin (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Ez egy penész fermentációs termékéből nyert lakton. Szimvasztatin, ellentétben az újabbakkal sztatinok, egy prodrug, amely nem transzformálódik aktív béta-hidroxi-savvá, amíg el nem éri a szervezetet.
hatások
A szimvasztatin (ATC C10AA01) lipidcsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Csökkenti koleszterin szintek, LDL-C, és trigliceridek és emelkedik HDL-C. A hatások az endogén korai szakaszának gátlásának köszönhetők koleszterin bioszintézis a HMG-CoA reduktáz gátlásával. Ez az enzim katalizálja a HMG-CoA mevalonáttá történő átalakulását. A szimvasztatin továbbá pleiotrop hatással bír.
Jelzések
Diszlipidémia kezelésére (hypercholesterinaemia, hyperlipidaemia) és a kardiovaszkuláris szövődmények megelőzése.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták általában naponta egyszer, este.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Aktív májbetegség
- A szérum transzaminázok megoldatlan és tartós emelkedése.
- Terhesség és szoptatás
- Kombináció erős CYP3A4 inhibitorokkal.
- Kombináció gemfibrozil, ciklosporin és a danazol.
Az óvintézkedések részletes ismertetése és kölcsönhatások megtalálható a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A szimvasztatin a CYP3A4 szubsztrátja. Megfelelő drog kölcsönhatások lehetségesek, és ezeket figyelembe kell venni. Társ-igazgatás fibrátokkal, mint pl gemfibrozil növelheti az izombetegségek kockázatát. Egyéb kölcsönhatások leírták.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások légúti fertőzések, fejfájás, hasi fájdalom, székrekedésés hányinger. A sztatinok ritkán okozhat izombetegséget, életveszélyes vázizomzat bomlást és máj betegség.