Szibutramin

Termékek és piacról történő kivonás

A szibutramint 1999-ben hagyták jóvá, és számos országban kereskedelemben kapható volt 10 és 15 mg-os kapszula formájában (Reductil, Abbott AG). 29. március 2010-én az Abbott AG a Swissmedic-szel konzultálva tájékoztatta a nyilvánosságot, hogy a forgalomba hozatali engedélyt felfüggesztették. Azóta sok országban a sibutramint már nem lehet felírni vagy kiadni. A múltban egyéb étvágycsökkentők fenil-etil-amin-szerkezettel, mint pl amfetamin, phenylpropanolamin és a phentermine, kardiovaszkuláris kockázatok miatt kivonták a piacról. A kannabinoid receptor antagonista rimonabant Az EU-ban 2008. január 21-én az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) CHMP javasolta a szibutramin forgalomba hozatali engedélyeinek visszavonását egész Európában. A gyógyszert már nem szabad felírni és kiadni. A CHMP döntését a SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) nagymértékű biztonsági vizsgálat eredményeire alapozta, és arra a következtetésre jutott, hogy a kezelés előnyei nem haladják meg a kardiovaszkuláris kockázatokat. A mérsékelt súlycsökkenés egyidejűleg megállapította, hogy növeli a súlyos, nem halálos kardiovaszkuláris események kockázatát, mint például a miokardiális infarktus és ütés. Ez azonban annak a hátterének is volt, hogy a gyógyszert nem a szakértői tájékoztatásban szereplő óvintézkedéseknek megfelelően használták (!)

Felépítés és tulajdonságok

Szibutramin (C.17H26ClN, M.r = 279.8 g / mol) tercier amin, és a gyógyszerekben szibutramin-hidrokloridként, monohidrátként és racemátként van jelen. Fenil-etil-amin-szerkezettel rendelkezik, mint a régebbi étvágycsökkentők, amelyek mindegyike már nem kapható a kereskedelemben (lásd fent). Az ADHD metilfenidát gyógyszer strukturális hasonlóságot mutat a sibutraminnal is.

hatások

A szibutramin (ATC A08AA10) az étvágycsökkentő és növeli a teltségérzetet. A hatások a neurotranszmitterek újrafelvétel gátlásának köszönhetők noradrenalin és a szerotonin és, kisebb mértékben, dopamin (1.ábra). Főleg a két amin-metabolit közvetíti a CYP3A4-en keresztül. Azt vitatják, hogy a termogenezis növekedése részt vesz-e a hatásban, de vitatott. A szibutramin a szelektívek közé tartozik szerotonin és a noradrenalin újrafelvétel gátló (SSNRI) csoport, és eredetileg egy antidepresszáns de még nem vizsgálták vagy engedélyezték. Az SSNRI-k venlafaxin és a duloxetin néven kerülnek forgalomba antidepresszánsok és van is étvágycsökkentő hatásokat.

Jelzések

Az étrend támogató kezelése elhízottság legalább 30 kg / m² BMI (elhízás) betegeknél, akiknek a megfelelő testsúlycsökkentő intézkedések önmagában nem voltak megfelelő válaszokkal.

Visszaélés

A szibutramint a dopping stimulánsként felsorolja.

Adagolás

A szibutramint reggel étellel vagy anélkül, elegendő folyadékkal kell bevenni. Hacsak 5 hónapon belül nem ér el legalább 3% -os súlycsökkenést, a terápiát fel kell függeszteni.

Ellenjavallatok, kölcsönhatások

A szibutramin ellenjavallt számos betegségben és betegségben, például gyermekeknél és 18 évesnél fiatalabb serdülőknél, mentális betegségek, korábbi és fennálló szív- és érrendszeri betegségek, súlyos vese- és májműködési zavarok, pajzsmirigy-túlműködés, keskeny látószögű glaukóma, terhességés a laktáció. Kábítószer kölcsönhatások számos hatóanyaggal lehetséges. A részletekért olvassa el a gyógyszerrel kapcsolatos tájékoztatót.

Káros hatások

Közös lehetséges mellékhatások tartalmaz székrekedés, étvágytalanság, száraz száj, álmatlanság, fejfájás, tachycardia, szívdobogásérzés, fokozott vér artériás nyomás magas vérnyomás, értágulat, kipirulás, hányinger, fokozott étvágy, fokozott hemorrhoidális tünetek, diszpepsziaálmosság, idegesség, paresztézia, szorongás, álmosság, íz zavarok, izzadás és bőr kiütés. Mások a szakmai információk szerint.