Termékek
A Selexipagot az Egyesült Államokban 2015-ben, az EU-ban és számos országban 2016-ban hagyták jóvá filmtabletta formájában (Uptravi).
Szerkezet és tulajdonságok
Selexipag (C.26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) difenil-pirazin-származék. Biotranszformálódik a máj karboxilészteráz 1 (CES1) által az ACT-333679 (MRE-269) aktív metabolittá. A metabolit nagyobb kötési affinitással rendelkezik, és részt vesz a hatásban. A Selexipag szerkezetileg megkülönbözteti a prosztaciklint és más prosztacilin-receptor agonistákat. Halványsárga kristályként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Az anyag stabil, nem higroszkópos és nem fényérzékeny.
hatások
A Selexipag (ATC B01AC27) értágító, antifibrotikus és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a vaszkuláris simaizomzat szelektív agonizmusának köszönhetők az IP-receptoron (prosztaciklin-receptoron). A pulmonalis artériában magas vérnyomás, Az IP receptor expressziója és a prosztaciklin szintézise csökken, hozzájárulva a betegség kialakulásához. A Selexipag szelektivitása és orális elérhetősége jellemzi. Nem kötődik más prosztanoid receptorokhoz.
Jelzések
Az artériás tüdő kezelésére magas vérnyomás (PAH) előrehaladott funkcionális korlátozottságú betegeknél (NYHA III / IV. Funkcionális osztály) a betegség progressziójának késleltetése érdekében.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták reggel és este étkezés közben kell bevenni.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
Az óvintézkedések részletes ismertetése és kölcsönhatások megtalálható a gyógyszer címkéjén.
Káros hatások
Lehetséges mellékhatások tartalmaz fejfájás, hasmenés, hányinger, hányás, állkapocs fájdalom, izom fájdalom, végtagfájdalom, kipirulás, és ízületi fájdalom.
