Rosuvastatin

Termékek

A rozuvasztatin kereskedelemben kapható filmtabletták formájában (Crestor, generikus, auto-generikus). Számos országban hagyták jóvá 2006-ban (Hollandia: 2002, EU és USA: 2003). A forgalomba hozatali engedély jogosultja az AstraZeneca. A sztatin eredetileg a japán Shionogiban készült. Az Egyesült Államokban a generikus verziók 2016-ban kerültek a piacra. Sok országban a szabadalom 30. június 2017-án lejárt.

Szerkezet és tulajdonságok

Rozuvasztatin (C.22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) van jelen szerek mint rozuvasztatin kalcium, fehér, amorf por hogy nehezen oldódik víz. Ez egy szintetikus sztatin.

hatások

A rozuvasztatin (ATC C10AA07) lipidcsökkentő, gyulladáscsökkentő és pleiotrop tulajdonságokkal rendelkezik. Csökkenti LDL koleszterin, összkoleszterin, trigliceridek, ApoB, VLDL-C, és emeli HDL koleszterin. A hatások a HMG-CoA reduktáz szelektív és kompetitív gátlásának tudhatók be, amely központi szerepet játszik a koleszterin. A rozuvasztatin növeli LDL receptorok a sejtfelszínen a máj, ezáltal növelve az LDL felvételét és lebontását. Csökkenti a VLDL szintézisét a máj, ami csökkenti a VLDL és LDL részecskék. A gyógyszer mély biohasznosulás (20%) és hosszú felezési ideje, 19 óra. A hatások két-négy hét múlva jelentkeznek.

Jelzések

  • A lipid anyagcsere rendellenességeinek kezelésére: hypercholesterinaemia, kevert diszlipidémia (IIb típusú).
  • A súlyos kardiovaszkuláris események kockázatának csökkentése magas kockázatú betegeknél.
  • Egyes országokban más indikációk, például az érelmeszesedés progressziójának gátlására és a hipertrigliceridémia kezelésére.

Adagolás

A szakmai információk szerint. A film bevont tabletta naponta egyszer, étkezéstől függetlenül. A nap bármely szakában alkalmazhatók, de mindig ugyanabban az időben kell bevenni.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Aktív májbetegség
  • Súlyos veseműködési zavar
  • myopathia
  • Ciklosporinnal kombinálva
  • Terhesség és szoptatás
  • Fogamzóképes nők megfelelő nélkül fogamzásgátlás.

További ellenjavallatok vonatkoznak a 40 mg-os adagra. A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A rozuvasztatint csak körülbelül 10% -ban metabolizálja, elsősorban a CYP2C9. Nem gátolja vagy indukálja a CYP450 izozimeket. Ellentétben másokkal sztatinok, várhatóan nem lép kölcsönhatásba a CYP450-gyel. A rozuvasztatin a máj OATP1B1 és az efflux transzporter szubsztrátja BRCP. Kábítószer kölcsönhatások leírták savkötők, ciklosporin, kolchicin, erythromycin, fenofibrát, fuzidinsav, gemfibrozil, niacin, proteáz inhibitorok és K-vitamin antagonisták.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fejfájás, izom fájdalom, hasi fájdalom, gyengeség és hányinger. A sztatinok nagyon ritkán okozhatja a vázizom életveszélyes szétesését (rhabdomyolysis). A kockázat nagyobb a magasabb értéknél adag (40 mg). A rozuvasztatin elősegítheti a cukorbetegség mellitus, főleg ha kockázati tényezők jelen vannak.