Retardáció

Kontrollált felszabadulás a gyógyszerből

A gyógyszer különleges kialakítása felhasználható a hatóanyag késleltetett, hosszan tartó, folyamatos és szabályozott felszabadulásának elérésére hosszabb ideig. Ez lehetővé teszi a kibocsátás időzítésének, helyének és sebességének befolyásolását.

Galenics

Tartósan felszabaduló szerek tartalmazzák a nyújtott felszabadulást tabletta, nyújtott felszabadulású kapszula, nyújtott felszabadulású szemcsékés szuszpenziók. Az injektálhatók lehetnek nyújtott felszabadulásúak is, és transzdermális tapaszok késleltetve szabadítsa fel a hatóanyagot. A termékek galenikája változó. A fő módszerek a következők:

  • Speciális bevonatok, amelyekben a tartály a magban van.
  • Beágyazás polimer mátrixba (mátrix tabletta).
  • Osmotikusan vezérelt rendszerek

A tabletták és kapszulák tartalmazhatnak ilyen tulajdonságokkal rendelkező kis granulátumokat vagy pelleteket is. A bélben oldódó gyógyszerek csak a vékonybél lúgos környezetében bomlanak szét, a savas gyomorban nem. Ezt késleltetett kiadásnak nevezzük. A különféle módszereket gyakran kombinálják. Ez a szöveg galenikus mértékekre utal. A késleltetés hatóanyag-tervezéssel is elérhető. Ilyen például az ADHD gyógyszer és a lisdexamphetamine prodrug.

Gyógyszernevek

Tartósan felszabaduló szerek különféle kifejezésekkel hivatkoznak és rövidítik őket. Ezek tartalmazzák:

  • Retard: retardált (késleltetett).
  • MR: módosított kiadás (módosított kiadás).
  • ER: Kiterjesztett kiadás (kiterjesztett kiadás)
  • SR: Folyamatos vagy lassú felszabadulás (tartós felszabadulás, lassú felszabadulás).
  • CR: Folyamatos vagy szabályozott felszabadulás (folyamatos, szabályozott).
  • DR: Késleltetett kiadás (késleltetett kiadás) vagy Kettős / Duo kiadás (Kettős kiadás).
  • LA: Hosszú hatású (hosszú hatású).

Az egyéb kifejezések magukban foglalják a nyújtott hatóanyag-leadást, az időbeli felszabadulást, a meghosszabbítást és a depót. A rövidítésekből általában nem lehet megbízható következtetést levonni a kibocsátás pontos természetéről.

Stabil plazmakoncentráció

hagyományos tabletta or kapszula tartós felszabadulás nélkül (IR: azonnali felszabadulás) gyorsan szétesik, felszabadítva az egészet adag mert abszorpció egyszerre. Koncentráció csúcsok fordulnak elő, és a koncentrációs görbét hullámvölgyek és többszintű adagolás jellemzi. Ezek a dózisformák különösen alkalmasak akut terápiára. A késleltetés lehetővé teszi az egyenletesebb és laposabb plazmakoncentrációk elérését, csökkentve a adag-összefüggő mellékhatások. Kerüljük az ingadozásokat és stabilizáljuk a hatást. Tartós felszabadulás mellett biohasznosulás növelhető, mert a szállítási folyamatok az alacsonyabb koncentrációk miatt nem telítettek. A tartósan felszabaduló készítményeket úgy is megtervezhetik, hogy alacsonyabb a visszaélések lehetősége.

Hosszabb adagolási intervallum

A hatóanyag késleltetett felszabadulása meghosszabbítja az adagolási intervallumot, és ennek megfelelően a gyógyszert ritkábban kell beadni, ami pozitív hatással lehet a kezelés betartása. A késleltetés különösen vonzó a túl rövid felezési idővel rendelkező hatóanyagok számára. Néhány nyújtott felszabadulású készítményt úgy terveztek meg, hogy egy kezdőbetű adag előbb szabadul fel és állandó plazma koncentráció a második dózis szabályozott felszabadulásával fenntartjuk. Tartósan felszabaduló szerek ezen jellemzők nélkül általában nem alkalmasak akut kezelésre, mert a a fellépés kezdete késik.

Hátrányok

A tartósan felszabaduló adagolási formákat gyakran nem szabad megosztani, rágni, összetörni vagy porítani, mert a teljes adag egyszerre felszabadulhat, és a késés elveszhet. A helytelen kezelés mérgezéshez vezethet. Ez korlátozza a rugalmasságot. Van azonban néhány nyújtott felszabadulású tabletta, amely felosztható. A nyújtott felszabadulású készítmények előállítása bonyolultabb és költségesebb, és nem minden hatóanyag alkalmas ilyen készítményre. A tartósan felszabaduló készítmények hajlamosabbak a első passz anyagcsere. Ez a folyamat normál dózisokkal telíthető. A nyújtott felszabadulású gyógyszerekből felszabaduló alacsony dózisok viszont gyorsan biotranszformálódhatnak.