Termékek
A Remdesivir kereskedelemben kapható a por infúziós oldat készítésére szolgáló koncentrátumhoz (Veklury, Gilead Sciences Inc., USA). Az ideiglenes jóváhagyást számos országban és az EU-ban 2020 júliusában kapták meg. 25. november 2020-én megkapják a jóváhagyást. Az Egyesült Államokban a gyógyszert októberben regisztrálták.
Szerkezet és tulajdonságok
Remdesivir (C.27H35N6O8DÉLUTÁNr = 602.6 g / mol) a nukleozid analógja adenozin és az aktív GS-441524 monofoszforamidát prodrugja, amelyet a célsejtekben ezenkívül trifoszforileznek. A szerkezetre vonatkozó háttérinformációk szintén megtalálhatók a cikkben Nukleinsavak.
hatások
A Remdesivir vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik, széles spektrumú aktivitással számos RNS ellen vírusok. Ide tartoznak a koronavírusok, mint pl SARS-CoV-2 és MERS-CoV, valamint Ebola vírus és respiratoris syncytialis vírus (RSV). Hatásai a vírus RNS-be történő integráción alapulnak, ami a szintézis idő előtti leállításához vezet. Szelektíven gátolja a vírus RNS polimerázt, a vírus RNS szintézist és a vírus replikációját. A hatóanyag trifoszfátja versenyez a természetes szubsztráttal adenozin trifoszfát (ATP). A GS-441524 aktív metabolit felezési ideje 27 óra.
Jelzések
Koronavírus betegség kezelésére Covidien-19 felnőtteknél és 12 éves és idősebb serdülőknél, akiknél SARS-CoV-2-vel kapcsolatos tüdőgyulladás és kiegészítést igényelnek oxigén.
Adagolás
A gyógyszert intravénás infúzió formájában adják be.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A remdesivir a CYP2C8, a CYP2D6 és a CYP3A4, valamint az OATP1B1 és P-glikoprotein. Kombináció chloroquine or hidroxi- nem ajánlott.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fejfájás, hányinger, emelkedett transzaminázszint és kiütés.
