Rapastinel

Termékek (Products)

A Rapastinel klinikai fejlesztés alatt áll az Allergan-nál, és még nem kapható kereskedelemben. Eredetileg a Naurex Inc., az Illinois Evanston-i székhelyű gyógyszergyártó cég fejlesztette ki. A Naurex-et az Allergan vásárolta meg 2015-ben több mint félmilliárd dollárért. Más vállalatok is foglalkoznak a glyxinekkel.

Szerkezet és tulajdonságok

Rapastinel (C.18H31N5O6, Mr = 413.5 g / mol) egy amidált tetrapeptid, amelyet antitestből kiindulva terveztek. Szerkezete treonin-prolin-prolin-treonin-amid (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).

hatások

A Rapastinelnek van antidepresszáns tulajdonságait. Ezenkívül javítja a kognitív képességeket, mint pl tanulás képesség és emlékezet. Ellentétben a hagyományos antidepresszánsok, a a fellépés kezdete nagyon gyors, órákon belül, és több mint egy hétig tart. Az a fellépés kezdete jelenleg rendelkezésre álló antidepresszánsok hetek között van. A rapastinel hatásait az NMDA-receptorok glicinkötő helyén a parciális agonizmus okozza a központi idegrendszer.

Jelzések

Kezelésére depresszió.

Adagolás

Mivel a hatóanyag egy peptid, a gyógyszert intravénásán adják be. A nyomon követett hatóanyag, az NRX-1074, orálisan áll rendelkezésre.

Visszaélés

Farmakológiai tulajdonságai miatt a Rapastinel intelligens gyógyszerként és életmódbeli gyógyszerként visszaélhet.