Termékek
A raltegravir kereskedelemben kapható filmbevonatban tabletta és rágótabletta (Isentress). Az Egyesült Államokban 2007-ben és sok országban 2008-ban hagyták jóvá az első integráz inhibitorként.
Szerkezet és tulajdonságok
Raltegravir (C.20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) egy hidroxi-pirimidinon-karboxamid. Jelen van szerek só raltegravir formájában kálium, fehér por amelyben oldódik víz.
hatások
A raltegravir (ATC J05AX08) vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik. A HIV integráz specifikus inhibitora, amely felelős a HIV genomnak a gazdasejt genomjába történő integrálásáért a fertőzés kezdetén. Ez megakadályozza a vírus replikációját.
Jelzések
Más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva szerek emberi immunhiányos vírus (HIV-1) fertőzés kezelésére.
Adagolás
Az SMP szerint. A gyógyszert naponta kétszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
Az óvintézkedések részletes ismertetése és kölcsönhatások megtalálható a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A raltegravir, más HIV-gyógyszerekkel ellentétben, nem lép kölcsönhatásba a CYP450-gyel, de az UDP-glükuronil-transzferáz, az UGT1A1 glükouronizálja. Ennek az enzimnek az induktorai, mint pl rifampicincsökkentheti a plazmakoncentrációt és szükségessé teheti a adag növekedés. UGT1A1 inhibitorok, mint pl atazanavir fordítva növelheti a koncentrációt. Kábítószer amelyek növelik a gyomor pH-értékét (pl. omeprazol) növelheti a plazmakoncentrációt, mert javítja a raltegravir oldhatóságát.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hasmenés, hányinger, fejfájás, fáradtság, felső légutak fertőzés, és láz. Veszélyes bőr reakciókról számoltak be. Egyéb mellékhatásokat az alkalmazási előírás ismertet.
