Meghatározás
A csoport progeszteron a receptor ligandumok tiszta agonistákat, például progeszteront, tiszta antagonistákat és agonista és antagonista potenciállal rendelkező szelektív progeszteron receptor modulátorokat (SPRM) tartalmaznak.
hatások
Progeszteron antagonizmus vagy progeszteron agonizmus, az anyagtól és a szövettől függően.
Hatásmechanizmus
Kötés a progeszteron receptor.
Indikációk és lehetséges indikációk
A mai napig sok országban csak a mifeprisztont hagyták jóvá. Nőgyógyászati indikációk:
- magzatelhajtás (mifepriston).
- Méh mióma (SPRM, progeszteron antagonisták).
- Endometriózis (SPRM, progeszteron antagonisták).
- Mellrák (progeszteron antagonisták).
- Ösztrogénmentes fogamzásgátlás (progeszteron antagonisták).
Nem nőgyógyászati javallatok:
- Cushing-szindróma
- Glükokortikoid antagonizmus (égési sérülések, glükokortikoid-függő magas vérnyomás, ízületi gyulladás, glaukóma, vírusfertőzések)
- Alzheimer kór
- Depresszió
- Szteroid receptor-függő daganat (mell, petefészek, prosztata és a endometrium, glioma és leiomyosarcoma).
Ügynökök
Progeszteron agonisták:
- Mifepriston (Mifegyne).
- Onapristone (nem kapható)
Szelektív progeszteron receptor modulátorok:
- Aszoprisznil (kereskedelemben nem kapható).
Káros hatások
- A méh elszakad
- Fáradtság
- Hányinger
- Étvágytalanság
- Hányás
- Fogyás
- Libido-veszteség
- Gynecomastia férfiaknál
- Bőrkiütés
- A menstruációs vérzés leállítása
- Hőhullámok
Tudnivalók
A felfedezés után mifepriston (progeszteron antagonista), olyan anyagokat kerestek, amelyek szervszelektív antiglükokortikoidokkal, de progesztagén tulajdonságokkal is bírtak. Azokat az anyagokat SPRM-ként hozták létre, amelyek már nem rendelkeznek abortív hatással, amelyek antiglükokortikoid tulajdonságai már nem ismerhetők fel, és amelyek másrészt blokkolják a progesztagén anyagok néhány nemkívánatos hatását. Ide tartoznak az emlőmirigy növekedést elősegítő tulajdonságai hámszövet. Az a felfedezés, miszerint a receptor agonisták vagy antagonisták különböző konformációs változásokat okoznak a progeszteron receptorban, valamint az a tény, hogy a receptorral kölcsönhatásban lévő kofaktorok és koaktivátorok gátolják vagy aktiválják a gén transzkripcióját, megmagyarázza az SPRM-ek szövetszelektív hatásait. A mifepriszton nem tartozik a tiszta progeszteron antagonisták közé: a sejttől, a koaktivátoroktól és a jelátviteli kaszkádtól függően agonista hatás is kialakulhat. Az „-isnil” utótaggal megkülönböztethetjük az SPRM-eket (asoprisnil) a progeszteron-antagonistáktól. A progeszteron antagonisták (mifepristone) mindegyikének „-pristone” képzője van. A progeszteron antagonisták blokkolhatják a follikuláris fejlődést, az LH szekréciót és az endometrium érését, ezek a tények ösztrogénmentes potenciált adnak az anyagoknak fogamzásgátlók. Mindazonáltal a progeszteron-antagonisták korlátozottan használhatók fogamzásgátlók potenciális teratogén és / vagy embriotoxikus hatásuk miatt. Az SPRM-ek nem hatékony LH-szekréció blokkolók, ezért nem tekinthetők azoknak fogamzásgátlók.
