Pirfenidon

Termékek

A pirfenidon kereskedelemben kapható kemény formában kapszula és filmbevonatú tabletta (Esbriet). 2008-ban Japánban (Pirespa), az EU-ban 2011-ben, az Egyesült Államokban 2014-ben és sok országban 2015-ben hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Pirfenidon vagy 5-metil-1-fenil-2-1 (H) -piridon (C₁₂H₁₁NEM, M_r = 185.2 g / mol) fenil-piridon. Fehér vagy halványsárga, nem higroszkópos formában létezik por.

hatások

A pirfenidon (ATC L04AX05) antifibrotikus és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Rövid felezési ideje, körülbelül 2.4 óra. A pirfenidon csökkenti:

• A gyulladásos sejtek felhalmozódása.
• A fibroblasztok szaporodása.
• A fibrózis társulása fehérjék és citokinek.
• Az extracelluláris mátrix fokozott bioszintézise és felhalmozódása.

Jelzések

Idiopátiás tüdőfibrózis kezelésére.

Adagolás

Az SMP szerint.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Fluvoxamin egyidejű beadása
• Súlyos májkárosodás
• Terminális májelégtelenség
• Súlyos veseműködési zavar

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A pirfenidont elsősorban a CYP1A2 metabolizálja. A CYP1A2 inhibitorok, mint pl fluvoxamin és a grapefruitlé a plazma koncentrációjának jelentős növekedését okozhatja. Fordítva, dohányzás indukálhatja a CYP1A2-t és csökkentheti a szintet.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hányinger, kiütés, fáradtság, hasmenés, diszpepsziaés fotoszenzibilizáció.