PCSK9 inhibitorok

Termékek

Alirokumab az Egyesült Államokban 2015-ben hagyták jóvá az első szerként a PCSK9 inhibitorok csoportjában injekciós oldat formájában (Praluent). Evolokumab (Repatha) második ügynökként követte az EU-ban, szintén 2015-ben.

Szerkezet és tulajdonságok

Az eddigi PCSK9 inhibitorok monoklonális antitestek ezt be kell adni. Kicsi molekulák, amelyek tabletta formában is bevehetők, még nem állnak rendelkezésre.

hatások

A PCSK9 inhibitorok (ATC C10AX) lipidcsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek. Szelektíven kötődnek a PCSK9-hez (9. típusú proprotein-konvertáz szubtilizin-kexin). Ez a szerin proteáz kötődik LDL-C receptorok a felületén máj sejtek lebontására irányítja őket a hepatocita lizoszómákban. A PCSK9 funkció gátlása növeli a koncentráció of LDL receptorok a sejt membrán, ami az LDL-C csökkenését eredményezi (alacsony sűrűség lipoprotein koleszterin) ban,-ben vér mint több LDL-C felveszik máj sejtek. A PCSK9 inhibitorok hatását sematikusan mutatjuk be a következő ábrán:

Ügynökök

  • Alirokumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
  • Bococizumab (Pfizer)
  • Evolokumab (Repatha, Amgen)

Jelzések

Diszlipidémia (primer / családi) kezelésére hypercholesterinaemia, kevert diszlipidémia) és klinikailag manifesztálódnak szív érelmeszesedés miatti betegség.

Adagolás

Az SMP szerint. Az antitestek előretöltött fecskendő segítségével a beteg szubkután injektálja. Az adagolási intervallum a gyógyszertől függ, és két hét alirokumab, Például.

Ellenjavallatok

A szerek túlérzékenység esetén ellenjavallt. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A kábítószer-drog lehetősége kölcsönhatások alacsonynak tekintik. A PCSK9 inhibitorok nem lépnek kölcsönhatásba a CYP450 izozimokkal.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák az injekció beadásának helyi reakcióit.