Termékek
Alirokumab az Egyesült Államokban 2015-ben hagyták jóvá az első szerként a PCSK9 inhibitorok csoportjában injekciós oldat formájában (Praluent). Evolokumab (Repatha) második ügynökként követte az EU-ban, szintén 2015-ben.
Szerkezet és tulajdonságok
Az eddigi PCSK9 inhibitorok monoklonális antitestek ezt be kell adni. Kicsi molekulák, amelyek tabletta formában is bevehetők, még nem állnak rendelkezésre.
hatások
A PCSK9 inhibitorok (ATC C10AX) lipidcsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek. Szelektíven kötődnek a PCSK9-hez (9. típusú proprotein-konvertáz szubtilizin-kexin). Ez a szerin proteáz kötődik LDL-C receptorok a felületén máj sejtek lebontására irányítja őket a hepatocita lizoszómákban. A PCSK9 funkció gátlása növeli a koncentráció of LDL receptorok a sejt membrán, ami az LDL-C csökkenését eredményezi (alacsony sűrűség lipoprotein koleszterin) ban,-ben vér mint több LDL-C felveszik máj sejtek. A PCSK9 inhibitorok hatását sematikusan mutatjuk be a következő ábrán:
Ügynökök
- Alirokumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolokumab (Repatha, Amgen)
Jelzések
Diszlipidémia (primer / családi) kezelésére hypercholesterinaemia, kevert diszlipidémia) és klinikailag manifesztálódnak szív érelmeszesedés miatti betegség.
Adagolás
Az SMP szerint. Az antitestek előretöltött fecskendő segítségével a beteg szubkután injektálja. Az adagolási intervallum a gyógyszertől függ, és két hét alirokumab, Például.
Ellenjavallatok
A szerek túlérzékenység esetén ellenjavallt. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A kábítószer-drog lehetősége kölcsönhatások alacsonynak tekintik. A PCSK9 inhibitorok nem lépnek kölcsönhatásba a CYP450 izozimokkal.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák az injekció beadásának helyi reakcióit.