Termékek
A pasireotid kereskedelmi forgalomban kapható injekció formájában (Signifor, Signifor LAR). Az EU-ban és számos országban 2012-ben hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Pasireotid (C.59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) a gyógyszerben pasireotid-diaspartát vagy pasireotid-pamoát formájában van jelen. Ez egy ciklohexapeptid és a hormon analógja szomatosztatin. A szomatosztatin analógokat azért fejlesztették ki, mert maguk az endogén szomatosztatinok felezési ideje nagyon rövid, csupán néhány perc. Ezzel szemben a pasireotid felezési ideje körülbelül 12 óra.
hatások
A pasireotid (ATC H01CB05) gátolja a ACTH (adrenokortikotropin) neuroendokrin daganatokból. A hatások a gyógyszer számos altípusához való kötődéséből származnak szomatosztatin receptor (hsst1,2,3,5) és különösen a hsst5. Egyéb szomatosztatin analógok, mint pl octreotid (Sandostatin), csak mérsékelt affinitással kötődik a hsst5-hez, a fő tumor szomatosztatin receptorhoz.
Jelzések
- 2. soros szerként a Cushing-kór ha a műtéti terápia nem lehetséges.
- Kezelésére acromegalia mint 2. vonali ügynök.
Adagolás
A szakmai információk szerint.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Súlyosan károsodott májfunkció
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A pasireotid a P-glikoprotein. Ennek megfelelően drog-drog kölcsönhatások P-gp inhibitorokkal lehetséges. A pasireotid csökkentheti a relatív arányt biohasznosulás of ciklosporin. Csak óvatosan kombinálható a szerek amelyek meghosszabbítják a QT intervallumot. Klinikai ellenőrzés of szív aránya ajánlott azoknál a betegeknél, akik pasireotidot kapnak együtt szerek ez indukálhatja bradycardia. Végül, adag Szükség lehet az antidiabetikus szerek módosítására, mert a pasireotid fokozódhat vér szőlőcukor. A pasireotid túlnyomórészt változatlan formában ürül, és ritkán metabolizálódik. Nem lép kölcsönhatásba a CYP450-gyel.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hasmenés, hányinger, hasi fájdalom, epekő, az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, hiperglikémia, cukorbetegség mellitus, és fáradtság. A pasireotid meghosszabbíthatja a QT-intervallumot és növekedhet vér szőlőcukor szinten.
