Termékek (Products)
Az oxibutinin kereskedelemben kapható tabletta formájában és transzdermális tapaszként (Ditropan, Kentera). Sok országban 1988 óta engedélyezték, és a transzdermális tapasz 2007 óta kapható. Extremporán készítményeket is gyártanak; lásd intravesical oxybutynin oldat (a vizeletben történő alkalmazásra) hólyag). Az Egyesült Államokban más adagolási formákat is kiadtak, amelyek sok országban nem állnak rendelkezésre. Ezek közé tartozik a transzdermális gélek, amelyeket a bőr és szabadítsa fel a hatóanyagot a bőrön keresztül a véráramba.
Szerkezet és tulajdonságok
Oxibutinin (C22H31NEM3, Mr = 357.5 g / mol) szerkezetileg rokon racemát atropin. Ez egy tercier amin, és jelen van szerek akár bázisként, akár oxibutinin-hidrokloridként. Az oxibutinin-hidroklorid fehér kristályos por hogy könnyen oldódik víz.
hatások
Az oxibutinin (ATC G04BD04) paraszimpatolitikus (antikolinerg), görcsoldó és helyi érzéstelenítő tulajdonságait. Lazít hólyag simaizom, csökkenti a vizelet sürgősségét és a hólyag ürítésének gyakoriságát. Csökkenti a verejtékmirigyek. A hatások a muszkarin M-acetilkolin receptorok.
Jelzések
- Ágybavizelés (enuresis nocturna vagy napközben).
- Instabil hólyag val vel inkontinencia, gyakori vizelés és a vizelési inger.
- Spasztikus neurogén hólyag
Nem minden adagolási forma engedélyezett minden javallatra. Az oxibutinin címkén kívül is alkalmazható súlyos izzadás (hiperhidrózis) esetén, de számos ország szabályozó hatóságai nem engedélyezték ezt a célt.
Adagolás
Az SMPC szerint. Az oxibutinint perorálisan és transzdermálisan adják be; bizonyos extremporán készítményeket intravénásan adnak be.
Ellenjavallatok
Antikolinerg tulajdonságai miatt az oxibutinin számos betegségben és betegségben ellenjavallt. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az oxibutinint biotranszformálja a CYP3A4, és magas szinten megy keresztül első passz anyagcsere orálisan adva, redukáló biohasznosulás alacsony 6% -ra. Megfelelő gyógyszer kölcsönhatások lehetségesek. Egyéb antikolinerg szerek erősítheti az oxibutinin antikolinerg mellékhatásait, ezért kerülni kell, vagy körültekintően kell alkalmazni. A gyógyszer paraszimpatolitikus tulajdonságai lelassíthatják a béltranzitot és befolyásolhatják a abszorpció más szerek. A kolinerg hatékonysága szerek és a prokinetika megszüntethető. Az alkohol fokozott álmosságot okozhat.
Káros hatások
Potenciális mellékhatások elsősorban az oxibutinin antikolinerg tulajdonságainak eredményeként merülhetnek fel. A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:
- Száraz száj
- Látási zavarok
- Flush
- Hányinger, hasi kellemetlenség, székrekedés.
- A vizelési zavarok