Termékek
Omeprazol tabletta, kapszula és injekció / infúzió formájában kereskedelmi forgalomban kapható, és 1988 óta számos országban engedélyezték. Az eredeti Antramups mellett a generikus gyógyszerek és az -enantiomer ezomeprazol (Nexium) szintén kereskedelemben kaphatók. 2010 március végén, miután pantoprazol, omeprazol számos országban engedélyezték öngyógyításra is. Az Egyesült Államokban, omeprazol 2003 óta kapható vény nélkül.
Szerkezet és tulajdonságok
Omeprazol (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) fehér színű por ami nagyon gyengén oldódik víz. -ban szerek, annál is több formájában van jelen víz-oldódó nátrium or magnézium sók. Ez egy benzimidazol-származék és racemát. Az -enantiomer ezomeprazol szintén sikerrel kerül piacra. Két szerkezeti elem különös jelentőséggel bír. Először a piridin nitrogén, amely protonálódással a foglalkozási sejtek szekréciós tubulusainak (canaliculi) savas környezetében történő felhalmozódáshoz vezet. Másodszor pedig a szulfoxid (S = O), amelyet a szulfenamid átrendeződése aktivál és a protonpumpa ciszteinjeihez kötődik, így inaktiválja azt.
hatások
Az omeprazol (ATC A02BC01) csökkenti gyomorsav szekréció a protonpumpa inaktiválásával (H+/K+-ATPáz) a gyomor vestibularis sejtjeiben visszafordíthatatlanul. Nem lokálisan hat a gyomor de felszívódik a belekben és a szisztémán keresztül a vestibularis sejtekbe jut keringés. Ez prodrug, és csak savból válik aktív formájává a vestibularis sejtek csatornájában, ahol kovalensen kötődik a protonpumpahoz, gátolva azt. Az omeprazol savval labilis, és bélben oldódó bevonattal ellátott adagolási formában kell beadni. A gátlás gyomorsav váladék az adag-függő és, mint minden másnál protonpumpa-gátlók, a teljes hatás körülbelül 4 napos késéssel jelentkezik. A kovalens kötődés miatt az omeprazol sokkal hosszabb ideig hatékony, mint azt rövidebb, 1 óránál rövidebb felezési ideje sugallja, ezért a betegek többségében napi egyszeri adagolás elegendő.
Jelzések
Orvos receptje nélkül az omeprazolt rövid távú kezelésre engedélyezték visszafolyás tünetek (pl. gyomor égő, savas regurgitáció) 18 éves és idősebb felnőtteknél 2 hétig. Orvosi kezelés alatt emellett peptikus fekélyek esetén is alkalmazzák, visszafolyás nyelőcsőgyulladás, Zollinger-Ellison szindrómaés felszámolása Helicobacter pylori együtt antibiotikumok.
Adagolás
Öngyógyítás esetén az adag 10 mg vagy 20 mg naponta egyszer, legfeljebb 2 hétig. Ha a tünetek továbbra is fennállnak, orvoshoz kell fordulni. Orvosi kezelés alatt a naponta adag napi 120 mg-ig növelhető; a szokásos napi adag felnőtteknél 20 vagy 40 mg. Csak olyan adagolási formák oszthatók meg, amelyek speciális galént tartalmaznak (például MUPS vagy MUT).
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
Öngyógyításban történő alkalmazása súlyos állapotokat takarhat el, például a gyomor vagy bél fekély, vérzés vagy rosszindulatú daganatok, például gyomor rák. Ezért az óvintézkedéseket gondosan be kell tartani. Ha a tünetek között szerepel a súlycsökkenés, a dysphagia, ismétlődik hányás or hematemesis, vagy a gyomor kórtörténete fekély, orvosi értékelést kell kapni. A teljes körű óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Az omeprazolt a CYP2C19 metabolizálja, és kompetitíve gátolja az izoenzimet. Ezért nem szabad együtt adni clopidogrel mert a klopidogrél prodrug biotranszformálódik aktív metabolittá a CYP2C19-en keresztül. Az omeprazollal együtt az clopidogrel csökkenthető. Az omeprazol meghosszabbíthatja a megszüntetése a CYP2C19 szubsztrátok, például a epilepszia elleni gyógyszerek diazepam és a fenitoin, ezáltal növelve azok mellékhatások. Gyomorsav jelentős a abszorpció néhány közül szerekpéldául a gombaellenes szerek ketokonazol, itrakonazol, És a HIV proteáz inhibitor atazanavir. Mivel az omeprazol csökkenti a gyomorsavat, csökkentheti a gyomorsavat is abszorpció Ezeknek a szerek. Teljes részletek kölcsönhatások megtalálható az alkalmazási előírásban.
Káros hatások
A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások tartalmazzák a gyomor-bélrendszeri tüneteket, mint pl hasmenés, székrekedés, hasi fájdalom, hányinger, hányásés puffadás. Fejfájás szintén gyakori.
