Neuraminidáz inhibitor

Termékek (Products)

A neuraminidáz inhibitorok kereskedelemben kaphatók kapszula, por belsőleges szuszpenzióhoz, por inhalátorokhoz és injekcióhoz. Az első engedélyezett ügynökök voltak zanamivir (Relenza) 1999-ben, majd oszeltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) Japánban jelent meg 2010-ben és Peramivir (Rapivab) az USA-ban 2014-ben. A közönség leginkább Tamiflu-t ismeri.

Szerkezet és tulajdonságok

A neuraminidáz inhibitorok az -acetil-neuraminsavból (Neu5Ac, sziálsav) származnak, amely a neuraminidáz enzim katalitikus terméke (lásd alább). Ezek átmeneti állapotú analógok. oszeltamivir egy prodrug, amelyet az észterázok a szervezetben biotranszformálnak az aktív metabolit oseltamivir-karboxiláttá. A laninamiviroktanát a prodrugja laninamivir. Zanamivir poláros, ezért orálisan nem biológiailag hozzáférhető (biohasznosulás kb. 2%).

hatások

A neuraminidáz inhibitorok (ATC J05AH) antivirális tulajdonságokkal rendelkeznek befolyásolja vírusok. A hatások a vírus neuraminidáz (szialidáz) enzim gátlásának köszönhetők. Ez az enzim és a glikoprotein a befolyásolja vírus a hemagglutininnel együtt. Elengedhetetlen az újonnan képződött anyagok felszabadításához vírusok fertőzött sejtekből, és ezáltal a fertőző vírusok további elterjedése a szervezetben. A neuraminidáz levágja a terminális sziálsavat, amelyhez a vírus kötődik, miután a gazdasejt felszínén replikálódik. Lásd még leíró animációnkat a következő témában: Tamiflu animáció.

Jelzések

Megelőzésre és az influenza kezelése (influenza, influenza A és B influenza).

Adagolás

Az SMP szerint. A kezelést a lehető leghamarabb el kell kezdeni, ideális esetben a tünetek megjelenésétől számított 36 órán belül (az első tünetek megjelenését követő 1. vagy 2. napon). A neuraminidáz inhibitorokat perorálisan, inhalációs úton adják be (por belélegzés) és parenterálisan (intravénás infúzió). Mert laninamivir, egyetlen adag elegendő, mert hosszú hatású. Ez az egyik úgynevezett LANI (hosszú hatású neuraminidáz gátló).

Hatóanyagok

  • Oseltamivir (Tamiflu) - orális
  • Zanamivir (Relenza) - belégzés

Sok országban nem kapható kereskedelemben:

  • Laninamivir (Inavir, Japán) - belélegezve.
  • Peramivir (Rapivab, Alpivab) - parenterálisan

Ellenjavallatok

A neuraminidáz gátlók túlérzékenység esetén ellenjavallt. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

oszeltamivir üríti és szekretálja a vese aktív metabolit, oseltamivir-karboxilát formájában. Zanamivir szintén elsősorban vese útján eliminálódik. Klinikailag releváns kölcsönhatások valószínűtlennek tartják. Óvatosan kell eljárni olyan szűk terápiás tartományú szerves anionokkal, mint pl metotrexát, amelyek a neuraminidáz inhibitorokhoz hasonlóan aktív tubuláris szekréciónak vannak kitéve.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások az oseltamivir közé tartoznak hányinger, hányás, fájdalomés fejfájás. A klinikai vizsgálatok során a zanamivirrel kapcsolatban jelentett mellékhatások hasonlóak voltak a placebo típusában és gyakoriságában.