Nefazodon: Hatások, felhasználások és kockázatok

A nefazodon egy farmakológiai szer, amelyet a depresszió. Az anyag az úgynevezett kettős szerotonin csoportba tartozik antidepresszánsok. A nefazodon egy fenil-piperazin-származék, szerkezete és bizonyos mértékig hatását tekintve hasonlóságot mutat a antidepresszáns trazodone, amelyet korábban fedeztek fel.

Mi a nefazodon?

A nefazodon egy farmakológiai szer, amelyet a depresszió. A nefazodon egy olyan hatóanyag, amely a szerotonin-noradrenalin újrafelvétel gátlók. Ez teszi az egyik antidepresszánsok. Komoly miatt máj-toxikus mellékhatások, a nefazodont ma már nem forgalmazzák. Korábban a gyógyszer 1997-től Nefadar kereskedelmi néven volt kapható Németországban. Több esetben súlyos máj a kudarc a nefazodon gyógyszer 2003-ban történő kivonását eredményezte Németországban. Elvileg a nefazodon anyag farmakológiai felhasználása nefazodon-hidroklorid. Ez egy kristályos por fehér színű, amelynek oldhatósága alacsony víz. A nefazodon a triazol és a fenil-piperazin származéka. Szerkezeti hasonlóságai vannak az anyaggal is trazodone.

Farmakológiai hatás

A nefazodon egy antidepresszáns akinek a pontos a cselekvés mechanizmusa nem teljesen tisztázott. Mindenesetre az úgynevezett szerotoninerg mechanizmusokkal való kölcsönhatás releváns. A nefazodon ugyanis kétszeresen hat a szerotoninerg neurotranszmisszióra. Egyrészt az anyag csökkenti a tervezett posztszinaptikus receptorokat szerotonin. Másrészt a nefazodon részben leállítja az anyag preszinaptikus felvételét. Bizonyos aktív metabolitok is zavarják szerotonin receptorok. A hatás szempontjából az is lényeges, hogy a nefazodonnak nincs érzékelhető affinitása a dopaminerg, hisztaminerg és kolinerg receptorok iránt. A szerotonin mellett a nefazodon gátolja a neurotranszmitter noradrenalin. Ezenkívül a nefazodon gyógyszer hepatotoxikus tulajdonságokkal rendelkezik, ezért vezetett súlyos máj betegség bizonyos esetekben. A szerotonin receptor hatása elsősorban antagonista. Így a koncentráció a monoamin mennyisége nő. Az koncentráció A szerotonin szintje csak akkor növekszik újra, ha a felelős szerotonin transzportert korlátozzák. Ez felelős a monoamin kijutásáért a szinaptikus hasadék újra. A nefazodon ezáltal a szerotonin és újrafelvételének inhibitoraként fejti ki hatását. Ezenkívül a nefazodon gyengén gátolja bizonyos enzimek, ezért kevesebb nemkívánatos mellékhatása van, mint hasonló szerek ugyanabba a kategóriába, mint pl paroxetin és a fluoxetin. A nefazodon gyomor-bél útján és viszonylag rövid idő alatt teljesen felszívódik. Maximális koncentráció XNUMX - ban vér a plazma körülbelül két órával a bevétel után fordul elő. Mivel a preszisztémás metabolimus nagyon erős, a biohasznosulás gyógyszerészeti anyag csak körülbelül 20 százalék. Ezért tanácsos a gyógyszert étkezéssel együtt bevenni, mivel ilyen körülmények között az úgynevezett szisztémás hozzáférhetőség akár 18 százalékkal is növekedhet. A nefazodon a májban metabolizálódik a citokróm CYP3A4 segítségével. Ugyanakkor ez egy olyan anyag, amely erősen befolyásolja a citokrómot. A három aktív metabolit a meta-klór-fenil-piperazin, a hidroxi-nefazodon és a triazoldion. A hidroxi-nefazodon azonban különös klinikai jelentőséggel bír. Ez az anyag képes elérni a magas koncentrációkat, és hasonlóságot mutat a nefazodonnal.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A nefazodont számos mentális betegség esetén alkalmazzák. Elsősorban ez a gyógyszer, amelyet a kezelésében alkalmaznak depresszió. Ezenkívül a nefazodont is előírják például rögeszmés-kényszeres betegség, borderline szindróma or pánikrohamok. A gyógyszert általában szájon át alkalmazzák. Az biohasznosulás az anyag 20 százaléka. A hatóanyag teljesen kötődik a plazmához fehérjék a vér. A nefazodon túlnyomórészt a vizelettel és minimálisan a székletzel ürül. Ha a adag A hidroxi-nefazodon koncentrációja csak kismértékben emelkedik, ennek eredményeként aránytalanul megnő a plazmakoncentráció. Alapvetően a két anyag plazma felezési ideje körülbelül két óra, az újbóli bevezetés után pedig három és fél óra. 65 évesnél idősebb embereknél és májkárosodásban szenvedőknél a plazma szintje szignifikánsan magasabb, mint azoknál a betegeknél, akik fiatalok és nem Egészség károsodások.

Kockázatok és mellékhatások

A nefazodon szedése során számos különféle mellékhatás lehetséges. Ezek részben a adag. Például álmosság, szédülés, hányinger, és szárítsa meg száj néha előfordulnak. Ezenkívül vizuális zavarok, például homályos látás is lehetségesek. Egyes esetekben a tünetek fokozatosan enyhülnek a kezelés időtartamának növekedésével. A kevésbé gyakori mellékhatások közé tartoznak az elvonási tünetek, hajhullásés hipoglikémia. Ezenkívül lehetséges a szexuális diszfunkció. Elszigetelt esetekben súlyos májműködési zavarokat figyeltek meg, amelyek hetekig vagy hónapokig folytatódhatnak terápia. Ha a nefazodont együtt szedik MAO-gátlók, az érintett betegek néha öngyilkossági gondolatoktól szenvednek.