Termékek
A modafinil kereskedelemben kapható tabletta formában (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, USA: Provigil). Az EU-ban 1992 óta, az Egyesült Államokban 1998 óta, és sok országban 2000 óta hagyják jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Modafinil vagy 2-benzhidril-szulfinil-acetamid (C15H15NEM2S, Mr = 273.35 g / mol) racemát és fehér kristályos formában létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Az -enantiomer armodafinil az Egyesült Államokban (Nuvigil) is kapható. A enantiomerek farmakológiailag nagyon hasonlóak, de farmakokinetikájukban különböznek egymástól. Az armodafinil felezési ideje lényegesen hosszabb, mint az -enantiomeré. A modafinilnek nincs szerkezeti hasonlósága a amfetaminok. Adrafinil A modafinil prodrugja, amely kereskedelemben már nem kapható.
| Modafinilről | armodafinil |
hatások
A modafinil (ATC N06BA07) központilag elősegíti az éberséget és a figyelmet, és növeli a motoros aktivitást. Többre is hatással van neurotranszmitter rendszerek; a pontos a cselekvés mechanizmusa ismeretlen. A modafinil farmakológiailag megkülönbözteti a másit stimulánsok. Hogy befolyásolja-e a hangulatot és az eufóriát, ellentmondásos. Például az FDA azt írja: „A Modafinil pszichoaktív és eufórikus hatásokat, hangulatváltozásokat, észlelést, gondolkodást és más CNS-re jellemző érzéseket vált ki. stimulánsok az embereknél. ” Másrészt számos publikáció pontosan az eufórikus hatás hiányára hívja fel a figyelmet.
Jelzések
A modafinilt számos országban engedélyezték a narkolepszia („alvászavar”) kezelésére. Más országokban a műszakos munka jelzésében is jóváhagyják alvászavar. Korábban vették éjszakai munka és ébren tart. 2010 júliusában az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) azt javasolta, hogy a gyógyszert csak a narkolepszia kezelésére használják, az idiopátiás hiperszomnia esetén már nem, alvási apnoe szindróma és műszakos munka miatt mellékhatások és visszaélés lehetősége. A Swissmedic később követte ezt az ajánlást. Az irodalomban számos lehetséges felhasználási lehetőség található, a következőktől kezdve mozgásszervi betegség Parkinson-kórig, de a szabályozók nem tisztították a modafinilt erre a célra.
Visszaélés
A Modafinil ébren tartja, és visszaélhet vele teljesítménynövelőként, intelligens drogként, pártdrogként és dopping ügynök. Ez a dopping lista. Hogy eufóriát okoz-e, ellentmondásos (lásd fent).
Adagolás
Az SMP szerint. A gyógyszert reggel stimulánsként, esetleg délben, vagy 1 órával a műszakos munka előtt szedik stimulánsként. A bevitel étkezéstől független. A maximális napi adag 400 mg.
Ellenjavallatok
A modafinil ellenjavallt túlérzékenységben, egyidejű kezelés esetén prazozin (sok országban nem kapható kereskedelemben), múlt drogfüggőség, kábítószerrel vagy alkohollal való visszaélés során terhesség és laktáció, súlyos magas vérnyomás, a bal kamrai kórtörténet túltengés, és azoknál a betegeknél, akik válaszoltak stimulánsok tüneteivel mitrális szelep süllyedés. Gyermekek és serdülők számára nem alkalmazható. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A modafinil indukálja a CYP3A4, a CYP1A1 és a CYP2B6 hatását, és gátolja a CYP2C19 és a CYP2C9 hatást; megfelelő drog-drog kölcsönhatások lehetséges.
Káros hatások
Nagyon gyakori mellékhatások tartalmaz fejfájás és idegesség. Központi zavarok, kardiovaszkuláris zavarok és emésztési problémák gyakoriak. A modafinilt kritika érte, mert ritkán okozhat súlyos túlérzékenységi reakciókat és bőr olyan reakciók, mint Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis, valamint neuropszichiátriai rendellenességek, mint pl pszichózis, mániatéveszmék, hallucinációkés öngyilkossági gondolatok. Ezek a mellékhatások előfordulhatnak, de nagyon kevés beteget érintenek.
