A mikofenolát-mofetil

Termékek

Mikofenolát A mofetil kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta, kapszula, injekcióként és szuszpenzióként (CellCept, generikus gyógyszerek). 1995 óta számos országban engedélyezték.

Szerkezet és tulajdonságok

Mikofenolát mofetil (C.23H31NEM7, Mr = 433.5 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por és gyakorlatilag nem oldódik víz. Ez a 2-morfolinoetil észter mikofenolsav (MPA). Mikofenolát a mofetil egy észter prodrug, amely a szervezetben gyorsan átalakul aktív mikofenolsavvá. A hatóanyagot a biohasznosulás a sav. A nátrium mikofenolsav sója, mikofenolát-nátrium, szintén kereskedelmi forgalomban kapható (Myfortic, Novartis). A hatóanyag természetes eredetű, eredetileg a 19. század végén izolálták a gombától.

hatások

A mikofenolát-mofetil (ATC L04AA06) immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások az inozin-monofoszfát-dehidrogenáz (IMPDH) enzim szelektív, nem versenyképes és reverzibilis gátlásának köszönhetők, ami fontos a guanozin bioszintézise szempontjából. Ez gátolja a DNS szintézisét és a B és T-limfociták. Miközben aktív B és T-limfociták függenek ettől a bioszintetikus úttól, más sejtek alternatív biokémiai utakat is használhatnak. Ez az anyag bizonyos szelektivitását eredményezi. Ellentétben másokkal immunszupresszív szerek, a mikofenolsav nem épül be a DNS-be.

Jelzések

- vel kombinálva ciklosporin és a glükokortikoidok vese-, szív-, ill máj átültetés. A mikofenolát-mofetilt más indikációkra is használják, de a hatóságok erre a célra hivatalosan nem hagyják jóvá (nem címkézett).

Adagolás

Az SPC szerint. A terápiát a lehető leghamarabb el kell kezdeni átültetés. Az orális adagolási formákat naponta kétszer, előnyösen üresen kell bevenni gyomor.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Terhesség és szoptatás
  • A mikofenolát-mofetil ismert teratogén, ezért figyelembe kell venni a megfelelő óvintézkedéseket.

A részletek a gyógyszer címkéjén találhatók.

Kölcsönhatások

Kábítószer kölcsönhatások tubulárisan szekretált szerekkel írták le, mint pl acyclovir és a ganciclovir, savkötők, szevelamer, protonpumpa-gátlók, kolesztiramin, rifampicin, antibiotikumok, és élni vakcinák. A mikofenolát-mofetil átesik enterohepatikus keringés.

Káros hatások

Az immunszuppresszió miatt megnő a fertőző betegségek kockázata, és gyakori fertőzéseket észlelnek. Egyéb gyakori mellékhatások tartalmaz hasmenés és a hányás. A mikofenolát-mofetil befolyásolhatja vér képződés a csontvelő és okozhat vérkép rendellenességek, mint pl vérszegénység. Mint másnál immunszupresszív szerek, fennáll a kialakulásának kockázata bőr rák. Ezért a bőr kell jól védeni a UV sugárzás.