Mi a bradikinin antagonista? | Bradykinin

Mi a bradikinin antagonista?

Az Icatibant nemrégiben a bradikinin antagonista örökletes angioödéma. Ez a szintetikus szer feloldott formában fecskendővel a bőr alá fecskendezhető egy akut roham során, és 1-2 óra elteltével a tünetek javulásához vezet. Molekuláris szinten az antagonista kötődik és blokkolja a benne található B2 receptort vér hajók, ezzel megakadályozva a bradikinin és a receptor aktiválása.

Ezt az elvet nevezzük kompetitív gátlásnak. Ez megakadályozza az értágulatot és az érfal átjárhatóságának növekedését, és megakadályozza a folyadék kiáramlását. Ennek eredményeként az érintett területen nincs duzzanat, amely egyébként bekövetkezne.

Ugyanezen mechanizmus révén az Icatibant hatékony gyógyszer lehet az ascites kezelésében, a feltétel hogy gyakran társul súlyos máj kár. Ezt a betegséget a megnövekedett vízszivárgás jellemzi a hasüregben máj funkciója és az ebből eredő onkotikus nyomás csökkenése vér hajók, amelyet az Icatibant megakadályozhat. Az Icatibant számos más betegségben is alkalmazható, különösen gyulladáscsökkentő szerként krónikus gyulladásos vagy érrendszeri betegségek esetén.

Milyen szerepet játszik a bradikinin angioödémában?

Az angioödéma a bőr és a szubkután átmeneti fájdalommentes duzzanata zsírszövet. Ez az egész testben előfordulhat, és a legtöbb esetben tünetmentes marad. A bélterület angioödémája problematikus lehet, mivel súlyos fájdalom és korlátozza az emésztést.

Angioödéma a légutak különösen veszélyes, mivel elzárhatja a légutakat. Ebben az esetben időnként sürgősségi orvosi segítségre van szükség. Az angioödéma kialakulásának nagyon különböző okai lehetnek, az allergiás reakciótól kezdve kábítószer-intolerancia.

Az angioödéma egyik sajátos formája örökletes angioödéma (HAE), amelyet a C1-észteráz inhibitor veleszületett hiánya jellemez. Ennek eredményeként a hormon bradikinin már nem bontható olyan hatékonyan. Ennek eredményeként a bradikinin által kiváltott folyadék kiáramlik a vér hajók növekszik, ezáltal növeli az angioödéma kockázatát.

A HAE-ben szenvedő betegek életében legalább egyszer 50% -os eséllyel alakulnak ki veszélyes angioödéma. Fecskendő formájú bradikinin-antagonista áll rendelkezésre a HAE kezelésére. Amikor vesz ACE-gátlók (elsősorban gyógyszerek kezelésére használt gyógyszerek magas vérnyomás), száraz ingerlékeny köhögés megeshet.

Ennek oka az, hogy a bradykinin hormont az ACE (angiotenzin konvertáló enzimek), többek között, és ezért amikor ez az enzim gátolt, nagyobb mennyiségben és hosszabb ideig van jelen a szervezetben. A hörgőknél a bradikinin a simaizmok összehúzódását és ezáltal a légutak szűkülését okozza, ami egyes esetekben kellemetlen, száraz köhögés. Ez azt jelentheti, hogy a ACE-gátlók meg kell szüntetni.