Anyagcsere | Aszpirin

Anyagcsere

Mi történik Aszpirin® a testben? Az Aspirin®-t orálisan, azaz tabletta formájában kell bevenni. A felszívódás a vér kezdődik a gyomor, amely megmagyarázza a hatás korai kezdetét más fájdalomcsillapítókkal összehasonlítva: a legmagasabb koncentráció a vérben csak 25 perc múlva érhető el.

Ennek oka a Aszpirin® savként, amely felelős a nyálkahártya sejtjeiben történő felhalmozódásért gyomor. Saját savas jellege miatt Aszpirin® a gyomor hasonlóan savas környezetében van jelen nyálkahártya nagyobb mértékben nem töltött állapotában (azaz kémiailag: kevésbé disszociált), amely képes átjutni a sejt membrán és felhalmozódnak a gyomorban nyálkahártya sejt. A sejt belsejében viszont, amely természetesen nem savas, de pH-értéke semlegesebb 7, az Aspirin® erősebben van jelen töltve részecskeként (azaz ionként), amely nem képes behatolni a sejtbe. sejt membrán.

A töltött részecskék sejtekbe történő befogásának ezt az elvét „ioncsapdának” is nevezik, és ez nemcsak az akció korai kezdetét, hanem az Aspirin® nagy dózisú erős nemkívánatos hatásait is magyarázza. Miután felszívódott a gyomor és belekben az Aspirin® bomlástermékeivé válik a enzimek a sejtanyagcsere. A nem elhanyagolható 30% -os arány már metabolizálódik, mire az Aspirin® kifejlesztheti COX-gátló hatását, így csak a fennmaradó 70% felel a kívánt fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásért.

Az aszpirin adagolásakor ezt a nem 100% -os „biológiai hozzáférhetőséget” kell figyelembe venni. Az anyagcsere keretein belül először a szalicilsav képződik, amely COX-gátlóként is működik. Nem bomlik le olyan gyorsan, mint az Aspirin®, amely 15 perc elteltével már félig megszűnik, és így biztosítja, hogy az Aspirin® hatása tovább tart, mint amire számítani lehetne a vér. Maga a szalicilsav a vér hosszú ideig (fele 30 óra elteltével is kimutatható), különösen akkor, ha nagy dózisú Aspirin®-t adtak be, egészen addig, amíg közvetlenül a vesén keresztül ürül a vizelettel, és részben a máj könnyebben üríthető végtermékké.

Mellékhatások

Az Aspirin® legfontosabb mellékhatásai a gyomor-bélrendszeri panaszok: Ez ahhoz vezethet visszafolyás, gyomorégés és a hányinger, súlyosabb esetekben eróziókra (a gyomor nyálkahártyájának felületes sérülései) és fekélyekre (mélyebb hámhibák, amelyek az izmokba nyúlnak, és akár át is tudnak törni (felszakadhatnak). Másik következménye a gátlás miatt megnövekedett vérzési idő Az asztmás panaszok fokozott előfordulása az Aspirin® bevétele után a „fájdalomcsillapító asztma” kifejezéshez vezetett.

Az asztma ezen formája az összes asztmában szenvedő beteg kb. 10% -át teszi ki, de csak akkor fordul elő, ha a hajlam (hajlam) megfelelő, azaz amikor fokozott érzékenység van a leukotriénekként ismert hírvivő anyagok iránt, amelyek prosztaglandinok (lásd fent). (A leukotriének hírvivő anyagok, amelyek ugyanabból az alapanyagból képződnek, mint a prosztaglandinok - húsz szénatomot tartalmazó arachidonsav. Az arachidonsavból képzett hírvivő anyagokat ezért „eikosanoidoknak” nevezzük, a görög eikosz = húsz).

Ez a szülőanyag a prosztaglandinok fokozott mennyiségben áll rendelkezésre ciklooxigenáz gátlásban. Ezért az Aspirin® bevételekor egyszerre több leukotrién képződik (leukotrién eltolódás megy végbe). Az asztma, egy légúti betegség, amelyet a hörgők szűkületével jellemeznek, éppen a leukotriének ezen a hatásán alapul, azaz

görcsök, azaz hirtelen, erőszakosak összehúzódások a hörgő izmok. Ezek az asztma fő tüneteként jelentkeznek, vagyis a légszomj támadásai, amelyek jellemzően erős kiváltással jelentkeznek. Ennek a mellékhatásnak a kezelése viszont abból áll, hogy olyan gyógyszereket adnak be, amelyek gátolják a leukotriének hatását (ebben az esetben nem a képződését) azáltal, hogy blokkolják a hírvivő anyag támadási pontját a test sejtjein (a receptoron): ez a montelukaszt (kereskedelmi név: Singulair), hatásmechanizmusa szerint „leukotrién antagonistaként” is ismert.

Az Aspirin® egyik ritkább mellékhatása a Reye-szindróma, amelynek oka még mindig nem ismert. Kizárólag 15 évesnél fiatalabb gyermekeknél fordul elő, akiket vírusfertőzés kíséretében kezelnek láz (például bárányhimlő). A Reye-szindróma nagyon súlyos klinikai kép, amely olyan tünetekkel társul, mint pl hányás, láz és álmosság.

Ez vezethet eszik halálos kimenetelű a betegek 25-50% -ánál. Az Aspirin® egyik ritkább mellékhatása a Reye-szindróma, amelynek oka még mindig nem ismert. Kizárólag 15 évesnél fiatalabb gyermekeknél fordul elő, akiket vírusfertőzés kíséretében kezelnek láz (például bárányhimlő).

A Reye-szindróma nagyon súlyos klinikai kép, amely olyan tünetekkel társul, mint pl hányás, láz és álmosság. Ez vezethet eszik halálos kimenetelű a betegek 25-50% -ánál. Az Aspirin® általában enyhíti fejfájás.

Azonban, fejfájás néha előfordulhat az Aspirin® szedése alatt. Ez valószínűleg mellékhatás. A pontos okokat még mindig nem tárják fel.

Azt is meg kell jegyezni, hogy a túlzott mennyiségű fájdalomcsillapítók röviden úgynevezett gyógyszeres túlzott fejfájáshoz vezethet. Ez krónikus fejfájás. Hasmenés az Aspirin® mellékhatásaként is előfordulhat.

A bélmozgást többek között úgynevezett prosztaglandinok befolyásolják. Ezeket is a enzimek COX 1/2. Az Aspirin® gátolja ezt a prosztaglandin képződést.

Ez befolyásolja a bélmozgás szabályozását is, esetleg hasmenéshez vezethet. A hasmenés az ártalmatlanabb emésztőrendszeri mellékhatások egyike. Ha a hasmenéshez vért adnak, orvoshoz kell fordulni.

Mivel az Aspirin® elsősorban a gyomor bélését károsítja, hosszú távú használata veszélyes vérzéshez vezethet. Ha vérzés van a gyomor-bél traktus felső részén, a gyomor-bél útja megváltoztatja a vért. Ez az úgynevezett kátrányszéklethez vezet.

Ez a széklet fekete színű, amely gyakran kísérheti hasmenés. Azonnal orvoshoz kell fordulni. A nem véres hasmenés mellett hányinger a gyomor-bél traktus egyik leggyakoribb mellékhatása az Aspirin® szedésekor.

Mint az Aspirin® legtöbb mellékhatásánál, hányinger gyakran nagy dózisok hosszú távú alkalmazásakor fordul elő. Az is lehetséges, hogy az első bevitelkor megfelelő mellékhatások jelentkeznek. Mivel mindenki kissé eltérően reagálhat a különböző gyógyszerekre, például az Aspirin®-re, egyesek gyorsan panaszkodnak hányingerükről, míg mások hónapokig szedik az Aspirin®-t anélkül, hogy ez befolyásolná őket.