Termékek
A Lumacaftor kereskedelmi forgalomban kapható fix kombinációban a CFTR potenciátorral ivakaftor filmbevonat formájában tabletta (Orkambi). A kábítószert az EU-ban és az Egyesült Államokban 2015-ben, és számos országban 2016-ban hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Lumacaftor (C.24H18F2N2O5, Mr = 452.4 g / mol) fehér színű por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz.
hatások
A Lumacaftor (ATC R07AX30) növeli az F508del-CFTR konformációs stabilitását (Cisztás fibrózis Transmembrane Conductance Regulator), aminek következtében a klorid transzporter a sejtfelszínre tovább nő. Ez növeli a koncentráció a fehérje a sejt membrán. A Lumacaftor felezési ideje körülbelül 26 óra.
Jelzések
- betegek kezelésére cisztás fibrózis az F508del mutációval a -génben (homozigóta hordozók).
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták reggel és este (12 óránként) zsírtartalmú étkezés közben kell bevenni.
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A lumacaftor egy erős CYP3A induktor, valamint a CYPXNUMXA inhibitora vagy induktora P-glikoprotein és így befolyásolhatja más anyagcserét szerek.
Káros hatások
A fix kombináció leggyakoribb lehetséges káros hatásai a következők:
