Loperamid: Gyógyszerhatások, mellékhatások, adagolás és felhasználás

Termékek (Products)

Loperamid kereskedelemben kapható kapszula, filmbevonatú tabletta, olvasztótabletták és szirup formájában (Imodium, generikus). Sok országban 1977 óta hagyják jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Loperamid (C29H33CIN2O2, Mr = 477.0 g / mol) piperidin-származék, szerkezeti hasonlósága van a neuroleptikummal haloperidol és a perisztaltikus inhibitor diphenoxylate. Létezik, mint loperamid hidroklorid, fehér por hogy nehezen oldódik víz.

Hatás

A loperamid (ATC A07DA03) hasmenés ellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Nagy affinitással kötődik a bélfal μ-opioid receptoraihoz, ezáltal gátolja a propulzív perisztaltikát és meghosszabbítja a széklet bélben való tartózkodási idejét. Gyors jellemzi a fellépés kezdete és hosszú ideig tartó cselekvés. A loperamidnak alig vagy egyáltalán nincs központi hatása magas bél affinitása, magas első passz anyagcsere, és a P-glikoprotein a vér-agy akadály.

Jelzés

Akut és krónikus tünetek kezelésére hasmenés különböző okokból.

Adagolás

Az SMP szerint. A felnőttek kezdetben kétszer 2 mg-ot szednek akut hasmenés. Minden további folyékony széklet után további 2 mg adható be. A maximális napi adag 16 mg (8 egység).

Visszaélés

A loperamiddal vissza lehet élni an mámorító nagyon nagy dózisban. A visszaélés azért veszélyes, mert a QT-intervallum meghosszabbítása eredményezhet.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • 2 év alatti gyermekek
  • Súlyos májműködési zavar

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A loperamid a P-glikoprotein és metabolizálja a CYP3A4 és a CYP2C8. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások inhibitorokkal és induktorokkal lehetséges. A CYP és a P-gp gátlása központi opioid hatásokat indukálhat.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz székrekedés, puffadás, fejfájás, hányingerés szédülés.