Liraglutid

Termékek

• A liraglutidot sok országban 2009-ben hagyták jóvá injekciós oldatként előretöltött injekciós tollban (Victoza).
• 2014-ben egy fixadag kombinálva degludec inzulin elengedték (Xultophy); lát IDegLira.
• 2016-ban a Saxenda-t bejegyezték a túlsúly és a elhízottság.

Kapcsolódó utódja, semaglutida liraglutiddal ellentétben csak hetente egyszer kell beadni.

Szerkezet és tulajdonságok

Liraglutid vagy γ-L-glutamoil (N-a-hexadekanoil) -ilok.

²⁶

, Arg

³⁴

-GLP-1 (7-37) egy elágazó láncú peptid, C molekulaképlettel

₁₇₂

H

₂₆₅

N

₄₃

O

₅₁

És egy molekuláris tömeg a 3751.2 Da-ból. Ez az inkretin GLP-1 analógja, és a szekvencia homológia 97%. A Lys 34 helyébe Arg lépett, és C16 zsírsavat adtunk a Lys 26-hoz egy Glu távtartón keresztül. Ezek a módosítások jelentősen meghosszabbították a GLP-1 felezési idejét (2 perc) 13 órára. A zsírsavat azért használták, mert kötődik albumin, ami megnöveli a plazmában való tartózkodási időt. (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu-zsírsav) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37).

hatások

A liraglutid (ATC A10BJ02) antidiabetikus és antihiperglikémiás tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a GLP-1 receptorhoz, egy GPCR-hez (G-fehérjéhez kapcsolt receptorhoz) kötődnek. Ezt a receptort az inkretin GLP-1 is aktiválja. GLP-1 receptor agonisták:

• Támogatni inzulin szekréció a hasnyálmirigy béta sejtjeiből.
• Csökken glükagon szekréció az alfa sejtekből, ami csökkent szőlőcukor kiadás a máj (csökkentve a glükoneogenezist).
• Növelje inzulin érzékenység.
• Lassú gyomorürülés, csökkentve a sebességet szőlőcukor belép a véráramba.
• Növelje a jóllakottságot (központi), csökkentse az éhségérzetet, és hozzájárulhat a fogyáshoz.

GLP-1 receptor agonisták általában kevesebbet okoz hipoglikémia mert hatásuk csak addig jelentkezik szőlőcukor szintje megemelkedik. A szájon át kapható gliptinek (lásd ott) gátolják a GLP-1 lebomlását, ezáltal fokozva annak hatását.

Jelzések

• 2. típusú kezelésre cukorbetegség mellitusz (Victoza, Xultophy).
• Kezelésére túlsúly és a elhízottság (Saxenda).

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az injekcióhoz való oldatot az injekcióval naponta egyszer szubkután injekciózzák, étkezéstől függetlenül.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység

A teljes óvintézkedések megtalálhatók az alkalmazási előírásban.

Kölcsönhatások

Úgy tűnik, hogy a liraglutid nem lép kölcsönhatásba a P450 citokrómokkal. Mivel kissé késlelteti a gyomor ürítését, hatással lehet a abszorpció egyidejűleg alkalmazott szerek.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hányinger, hasmenés, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, diszpepszia, fejfájás, felső légutak fertőzés, és hipoglikémia, különösen azokkal kombinálva szulfonilureák.