Termékek
A Lesinuradot az Egyesült Államokban 2015-ben, az EU-ban 2016-ban, és sok országban 2017-ben hagyták jóvá filmtabletta formájában (Zurampic). Rögzítettadag kombinálva allopurinol 2017-ben jelent meg az Egyesült Államokban (Duzallo), az EU-ban 2018-ban és számos országban 2019-ben.
Szerkezet és tulajdonságok
Lesinurad (C.17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) brómozott triazol, ecetsav és ciklopropil-naftalin-származék.
hatások
A Lesinurad (ATC M04AB05) urikozurikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások az URAT1 transzporter (az 1-es uráttranszporter) gátlásának köszönhetők, amely felelős a vese a húgysav visszaszívódására. Ennek eredményeként több húgysav választódik ki a vizelettel és a koncentráció a vér csökken. A Lesinurad emellett gátolja az OAT4-et, amely részt vesz a vízhajtó által indukált hiperurikémia. Teljesen felszívódik, felezési ideje körülbelül 5 óra.
Jelzések
- vel kombinálva allopurinol betegségek kezelésére hiperurikémia felnőtt betegeknél köszvény amikor a szérum húgysavszint nem érhető el önmagában allopurinollal.
Adagolás
Az SMP szerint. Filmtabletta tabletta naponta egyszer reggel, reggelivel együtt allopurinol. A betegeknek elegendő folyadékot kell fogyasztaniuk a nap folyamán (pl. Két liter).
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- A tumor lízise vagy Lesch-Nyhan szindróma
- Súlyos veseműködési zavar, végstádiumú vesebetegség, vesetranszplantált betegek vagy dialízist igénylő betegek
A lesinurad monoterápiája nem javallt. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A Lesinurad a CYP2C9 szubsztrátja, gyenge CYP3A4 induktor, valamint OAT és OATP inhibitor. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetségesek. Egyéb kölcsönhatások epoxid-hidroláz inhibitorokkal (pl. valproát), szalicilátokkal (> 375 mg) és hormonális fogamzásgátlók.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások kombinációs terápia magában foglalja fejfájás, befolyásolja, megnövekedett kreatinin szintek és a GERD (gasztro-nyelőcső visszafolyás betegség).
