Termékek
Janusz kináz inhibitorok kereskedelemben kaphatók tabletta és a kapszula különböző galénikával.
Szerkezet és tulajdonságok
Janus szerkezete kináz inhibitorok jellemzi nitrogén heterociklusok, amelyek gyakran kondenzálódnak.
hatások
A szerek szelektív immunszuppresszív, gyulladáscsökkentő és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkeznek. A hatások a Janus-kinázok (JAK) gátlásán alapulnak. Ezek intracellulárisak enzimek amelyek a tirozin-kinázok és a transzfoszfátcsoportok csoportjába tartoznak. Részt vesznek a jelátvitelben a sejt membrán és befolyásolják a génexpressziót. A JAK család négy tagját különböztetik meg: JAK1, JAK2, JAK3 és TYK2. A hatóanyagok szelektivitása eltérő. Citokinek, például interleukinek és interferonok valamint a növekedési faktorok a sejtfelszínen kötődnek receptorukhoz. A szingált a Janus-kinázok és a foszforilezett STAT tovább irányítják a sejtmagba fehérjék (STAT: Jelátalakítók és a transzkripció aktivátorai). A mutáns JAK2 kinázok túlzott aktivitása részt vesz a myelofibrosis és a policycaemia vera kialakulásában.
Jelzések
Jelenleg a Janus legismertebb javallata kináz inhibitorok reumatoid arthritis. Egyéb jelzések léteznek:
- Arthritis psoriatica
- Gyulladásos bélbetegségek, fekélyes vastagbélgyulladás
- Myelofibrosis, polycythaemia vera
- Allergiás dermatitis, atópiás dermatitis (állatgyógyászati szerek).
Az autoimmun betegségek területén további jóváhagyások következnek a következő években.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták általában naponta egyszer vagy kétszer, a gyógyszertől függően. nem úgy mint biológiai mint például a TNF-alfa inhibitorok, injekció vagy infúzió nem szükséges, és az adagolási intervallum rövidebb. A JAK inhibitorokat nem szükséges hűtőszekrényben tárolni.
Ügynökök
Engedélyezett gyógyszerek:
- Baricitinib (Olumiant)
- fedratinib (inrebic)
- ruxolitinib (Jakavi)
- Tofacitinib (Xeljanz)
- Upadacitinib (Rinvoq)
Egyéb szerek:
- Oklacitinib (Apoquel) - állatgyógyászati termék.
A gyógyszercsoport fejlesztés alatt áll, és számos vegyület van folyamatban.
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Számos Janus-kináz-gátló szubsztrátja a CYP450 izozimoknak, és kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és induktorokkal lehetséges. immunszuppresszánsok növekedhet mellékhatások.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:
- Felső légutak fertőzések, köhögés, láz.
- Emésztőrendszeri rendellenességek, mint pl hányinger és a hasmenés.
- Vér számít rendellenességek, mert EPO (eritropoietin) a jannus kinázokon keresztül is aktív.
- Központi idegrendszeri betegségek: Szédülés, fejfájás
Az immunszuppresszív tulajdonságok miatt a szerek elősegítheti a fertőző betegségek és rákos megbetegedések előfordulását.
