izoszorbid

Termékek

Az izoszorbid-dinitrát számos országban kereskedelemben kapható tabletta, nyújtott felszabadulású tabletták, nyújtott felszabadulású kapszula, infúziós koncentrátumként és spray-ként (Isoket). A kábítószer először az 1940-es években jelent meg a piacon.

Szerkezet és tulajdonságok

Izoszorbid-dinitrát (C.₆H₈N₂O₈, M_r = 236.14 g / mol) fehér, finom, kristályos és szagtalan por ami nagyon gyengén oldódik víz. Ez egy szerves nitrát (dinitrált izoszorbid). Izoszorbid-dinitrát, hasonló nitroglicerin, robbanhat ütközéskor vagy nagy hő hatására. Ezért a gyógyszerkönyv meghatározza az izoszorbid-dinitrátot hígítva laktóz monohidrát és mannit.

hatások

Az izoszorbid-dinitrát (ATC C01DA08) értágító és antianginális tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a nitrogén-oxid (NO), amely ellazítja a simaizmokat. Az NO stimulálja a guanilát-ciklázt és növeli az intracelluláris szintet koncentráció ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP). Az izoszorbid-dinitrát mind a vénákon, mind az artériákon aktív, és többek között a következő hatásokat közvetíti:

• Az előfeszítés csökkenése, a vér térjen vissza a szív.
• Csökkentése oxigén fogyasztása szív izom.
• Az aorta nyomás és a perifériás ellenállás csökkentése (az utóterhelés csökkenése).

Az izoszorbid-dinitrát felezési ideje rövid, 30–40 perc. Ugyanakkor aktív metabolitjai vannak, amelyek felezési ideje legfeljebb 5 óra ( izoszorbid-mononitrát).

Jelzések

A. Megelőzésére és kezelésére angina pectoris rohamok, a koszorúér hosszú távú kezelése ütőér betegség. Egyéb indikációk:

• A miokardiális infarktus utókezelése.
• Artériás pulmonalis hipertónia
• Krónikus kezelés szív kudarc együtt szívglikozidok és / vagy diuretikumok.
• Friss szívizom bal oldali szívelégtelenség.

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az alkalmazás az előkészítéstől függ. A szerek, amelyeket lenyelésre szánnak, általában naponta egyszer vagy kétszer adják be. Az izoszorbid-dinitrát megjelölt első passz anyagcsere és ezért görcsroham kezelésére szublingválisan (szájüregben) is alkalmazzák. A a fellépés kezdete orális úton felszívódva gyorsabban érhető el nyálkahártya. Erre a célra egyrészt spray áll rendelkezésre, másrészt mélyadag, nem retardált tabletta a másik oldalon. Folyamatos kezeléssel tolerancia alakulhat ki. Több dózis bevétele esetén napi legalább 8 órás terápiamentes intervallumot kell betartani.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Akut keringési elégtelenség, kardiogén sokk
• Hipertrofikus obstruktív kardiomiopátia
• Szűkítő pericarditis
• Szív tamponálás
• Jelzett hipotenzió, súlyos hypovolemia, súlyos vérszegénység.
• Kombináció foszfodiészteráz-5 inhibitorok mint például sildenafil, tadalafil és a vardenafil.
• Kombináció riociguat-tal

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A vérnyomáscsökkentő szerek erősíthetik az izoszorbid-dinitrát vérnyomáscsökkentő hatását. Ez vonatkozik a foszfodiészteráz-5 inhibitorok és a riociguat (ellenjavallt). Egyéb drog-drog kölcsönhatások leírták dihidroergotamin és a szapropterin.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás („Nitrát fejfájás”), szédülés, álmosság, gyengeség, gyors szívverés és alacsony vérnyomás. Ezek a mellékhatások nagyrészt az izoszorbid-dinitrát által okozott értágulatnak köszönhetők.