Izavukonazónium-szulfát

Termékek

Az izavukonazónium-szulfát kereskedelemben kapható a por infúziós oldat készítésére szolgáló koncentrátumhoz kapszula formájában (Cresemba). 2015-ben az Egyesült Államokban és az EU-ban, 2017-ben pedig számos országban hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Izavukonazónium-szulfát (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) az izavukonazol prodrugja, az azol gombaellenes szer. Amorf, fehér vagy sárga-fehér alakban létezik por. Az izavukonazónium-szulfátot a szervezetben az észterázok gyorsan hidrolizálják a hatóanyaggá. Az izavukonazol egy triazol-származék.

hatások

Az izavukonazol (ATC J02AC05) gombaellenes (gombaölő) tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások az ergoszterin szintézisének gátlásának köszönhetők, amely a gomba egyik fontos eleme sejt membrán. Az izavukonazónium-szulfát gátolja a lanoszterol 14α-demetiláz enzimet, amely a lanoszterint ergoszterinné alakítja. Ez metilezett szterin prekurzorok felhalmozódásához és az ergoszterin kimerüléséhez vezet, ami megzavarja a membrán szerkezetét és működését.

Jelzések

  • Invazív aspergillosis
  • Invazív mucormycosis (mucormycosis olyan betegeknél, akiknél a amfotericin B nincs feltüntetve).

Adagolás

A szakmai információk szerint. A gyógyszert intravénás infúzió formájában adják be. A kapszula perorálisan veszik.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Kombináció erős CYP3A4 inhibitorokkal (pl. ketokonazol, ritonavir) vagy erős CYP3A4 induktorok (pl. rifamicinek, barbiturátok)
  • Családi rövid QT szindróma.

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A hatóanyag, az izavukonazol, a CYP3A4 / 5 szubsztrátja, és a CYP inhibitorok és induktorok kölcsönhatások. Az izavukonazol emellett a CYP3A mérsékelt gátlója, a CYPXNUMXA gyenge gátlója P-glikoproteinés a TOT2.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák a megváltozott máj enzimek, hányinger, hányás, nehézlégzés, hasi fájdalom, hasmenés, az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, fejfájás, hipokalémia, És egy bőr kiütés. Ezek az adatok intravénás terápiára vonatkoznak.