Irbesartan

Termékek

Az irbezartán kereskedelemben filmtabletta formájában kapható tabletta monopreparátumként (Aprovel, generikus) és rögzített kombinációja a hidroklorotiazid (Co-Aprovel). 1997 óta számos országban jóváhagyják. A generikus termékek sok országban 2012 augusztusában léptek piacra. Általános kombinációval előre nyomtatott változatai hidroklorotiazid 2013-ban és 2014-ben került forgalomba.

Szerkezet és tulajdonságok

Irbezartán (C.25H28N6Ó, Mr = 428.5 g / mol) nem peptid inhibitor, és nem prodrug, mint pl lozartán vagy kandeszartancilexetil. Ez egy tetrazol-, bifenil- és diazaspiro-vegyület. Fehér kristályként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz.

hatások

Az irbezartán (ATC C09CA04) vérnyomáscsökkentő és renoprotektív hatású, mivel szelektíven megszünteti az angiotenzin II fiziológiai hatásait az AT1 receptoron. Az angiotenzin II egy peptid hormon, amely közvetlenül részt vesz a magas vérnyomás. Hatásos érösszehúzó hatása van, és növeli az aldoszteron felszabadulását, ami viszont fokozott víz és a nátrium visszatartás. Káros hatások az irbezartán közé tartoznak kálium retenció, amely kockázati tényező a hyperkalaemia.

Jelzések

Kezelésére magas vérnyomás (esszenciális magas vérnyomás) és vesebetegség kezelésére magas vérnyomásban és 2-es típusú betegeknél cukorbetegség mellitusz (diabéteszes nephropathia).

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. Az irbezartán hosszú, 11-15 órás felezési ideje miatt naponta egyszer adható be. A szokásos adag 150-300 mg, és a bevitel étkezéstől független. Az irbezartán kombinálható tiazidokkal (hidroklorotiazid), kalcium csatorna blokkolók és béta blokkolók.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Örökletes angioödémában szenvedő betegek, akiknek kórtörténetében a gyógyszeres kezelés okozta angioödéma szerepel
  • Súlyosan károsodott májfunkció
  • Terhesség, különösen a 2. és 3. trimeszterben.
  • Kombináció aliszkiren betegeknél cukorbetegség mellitus vagy károsodott vesefunkció.

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

Az irbezartán megtartja kálium a testben. A kockázat hyperkalaemia fokozódhat a kálium-takarékos diuretikumok, kálium sókés tengeri só, többek között (lásd A hyperkalaemia). Az irbezartánt elsősorban a CYP2C9 metabolizálja, és a tetrazolnál konjugálódik irbezartán-glükuroniddá. Ide vonatkozó kölcsönhatások interakciós vizsgálatok során nem figyelték meg, de nem zárhatók ki teljesen. Például a flukonazol, egy CYP2C9 gátló, jelentős növekedése a biohasznosulás megfigyelték. Ezt azonban nem tartották klinikailag relevánsnak. Kombináció lítium és az NSAID-k nem ajánlottak.

Káros hatások

A lehetséges káros hatások közé tartozik a fejfájás, szédülés, szédülés, fáradtság, emésztési zavarok, alacsony vérnyomás, gyors szívverés, mellkasi fájdalom, köhögés és szexuális zavarok. Ritka esetekben túlérzékenységi reakciókat jelentettek csalánkiütéssel és angioödémával, hiperkalémiával, máj- és vesebetegségekkel.

Lásd még:

sartan, renin-angiotenzin rendszer, hiperkalémia, hidroklorotiazid.