Termékek
A gliptinek kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta. A szitagliptin (Januvia) volt az első képviselő, amelyet 2006-ban engedélyeztek az Egyesült Államokban. Ma különféle hatóanyagok és kombinált termékek kereskedelemben kaphatók (lásd alább). Dipeptidil-peptidáz-4 inhibitoroknak is nevezik őket.
Szerkezet és tulajdonságok
Egyes gliptineknek prolinszerű szerkezete van, mivel a gátolt DPP-4 enzim előnyösen hasít dipeptideket, amelyek prolint (vagy alanin mint a GLP-1-ben) a -vég második helyén.
hatások
A gliptinek (ATC A10BH) antidiabetikus és antihiperglikémiás tulajdonságokkal rendelkeznek. Hatásuk a szerin proteáz-dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátlásán alapul, amely számos szövetben megtalálható, beleértve a vese, máj, tüdő, a bél és az immunsejtek. A DPP-4 lebontja a GLP-1 inkretineket (glükagontípusú peptid-1) és a GIP (szőlőcukor-függő inzulininotróp peptid) a két -terminális hasításával aminosavak (lásd 1. ábra). Ezek a peptidek hormonok szabadon engedik a vér keringés étkezés után a belekben. L- vagy K-sejtek termelik őket. Rövid felezési idejük van, néhány perc alatt. Az enzim gátlása növeli a koncentráció inkretinek száma és antidiabetikus hatásuk fokozódik. Mellékesen, GLP-1 receptor agonisták (GLP-1-RA), mint pl exenatid és a liraglutid hasonló tulajdonságú inkretinek peptid-analógjai. Gliptinek:
- Szőlőcukor-függően növekszik inzulin felszabadulás a hasnyálmirigy béta sejtjeiből.
- Javítsa a béta sejtek érzékenységét a szőlőcukor és növeli a szövetekbe való felvételét.
- Csökkentse glükagon szekréció az alfa sejtekből, ami a glükóztermelés csökkenéséhez vezet máj.
- Lassú gyomorürülés és csökkenti a glükóz véráramba jutásának sebességét.
- Fokozza a jóllakottság érzését, és ne okozzon súlygyarapodást.
Mivel a gliptinek csak akkor hatékonyak vér a glükóz normális vagy emelkedett, általában kevesebb hipoglikémiát okoznak.
Jelzések
2. típusú kezelésre cukorbetegség. A gliptineket más antidiabetikus szerekkel is kombinálják, mint pl metformin, szulfonilureák, SGLT2 inhibitorok, glitazonok, és a inzulinok.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták általában naponta egyszer. Vildagliptin naponta kétszer is beadható.
Hatóanyagok
- Alogliptin (Vipidia)
- Linagliptin (Trajenta)
- Szaxagliptin (Onglyza)
- Szitagliptin (Januvia)
- Vildagliptin (Galvus)
Más képviselők is léteznek, amelyeket sok országban még nem regisztráltak. A monopreparátumok mellett különféle fix kombinációk vannak forgalomban, például Janumet vagy Galvumet, mindkettő metforminnal kiegészítve.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Néhány gliptin, mint pl szaxagliptin, kölcsönhatásba lépnek a CYP450 izozimokkal. Mások azonban sem CYP szubsztrátok, sem inhibitorok vagy induktorok (pl. vildagliptin).
Káros hatások
Potenciális mellékhatások tartalmazzák a gyomor-bélrendszeri tüneteket, mint pl hányinger, hányásés hasmenés<p></p> fejfájás és fokozott fogékonyság a fertőző betegségek iránt. Ennek oka, hogy a DPP-4 is szerepet játszik a immunrendszer. Hipoglikémia nagyon ritkán fordul elő monoterápiával, de a kockázat más antidiabetikumokkal kombinálva megnő szerek. Veszélyes akut hasnyálmirigy-gyulladás ritkán fordulhat elő. Kitartónak, súlyosnak nyilvánul meg hasi fájdalom. A betegeknek ismerniük kell ezeket a panaszokat.