gliklazidot

Termékek

A gliklazid tartósan felszabaduló tabletta formájában kereskedelmi forgalomban kapható, és sok országban 1978 óta engedélyezték. A nyújtott felszabadulású dózisformák 2001-ben léptek a piacra. Az eredeti Diamicron MR mellett 2008 óta elérhetők tartósan felszabaduló generikus gyógyszerek is. a nem retardált Diamicron 80 mg-ot 2012-ben abbahagyták.

Szerkezet és tulajdonságok

Gliklazid (C.15H21N3O3S, Mr = 323.4 g / mol) a 2. generációs szulfonilkarbamid-csoport hatóanyaga. Fehér vagy csaknem fehér por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Összehasonlítva a szerkezetileg hasonlóval tolbutamide, biciklusos N-heterociklust is hordoz.

hatások

A gliklazid (ATC A10BB09) antihiperglikémiás és antidiabetikus tulajdonságokkal rendelkezik. Serkenti inzulin szekréció a hasnyálmirigy béta sejtjeiben. Endogén inzulin a termelés a hatékonyság előfeltétele, ezért ezt az 1. típus nem jelzi cukorbetegség. A gliklazid pleiotrop és hemovaszkuláris hatású, antioxidáns és csökkenti a HbA-szintet1c. Inzulin a szekretagóg hatások éveken át tartó kezeléssel általában csökkennek.

Hatásmechanizmus

A molekuláris célpont szulfonilureák ATP-függő kálium csatornák (KATP). A gliklazid nagy affinitással és szelektivitással kötődik a szulfonil-karbamid receptorhoz (SUR), záródva kálium csatornákat és gátolja a kálium kiáramlását. Ez a polimer depolarizációjához vezet sejt membrán, feszültség-kapu nyitása kalcium csatornák, a kalciumionok beáramlása és az endogén inzulin exocitózis általi felszabadulása. Az antidiabetikumok másik csoportja szerek, a glinides, ugyanazok a cselekvés mechanizmusa hanem különböző kötőhelyek. Mivel kálium csatornák is előfordulnak a szív és a vér hajók, fennáll a szív iszkémiájának vagy proarritmiájának elméleti kockázata mellékhatások az összes szulfonilureák. A jelentések szerint a gliklazid specifikus és nem kötődik a szív káliumcsatornáihoz. Ez ellentétben áll a glibenklamid, amelyet ezért ma óvatosabban használnak. Szulfonilureák hosszú felezési idővel, mint pl glibenklamid szintén nagyobb valószínűséggel indukálják hipoglikémia. A gliklazid átlagos felezési ideje körülbelül 11 óra.

Jelzések

A gliklazidot a 2. típus kezelésére használják cukorbetegség mellitus.

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. A nyújtott felszabadulású gyógyszert naponta egyszer, rágás nélkül együtt szedik víz reggelinél. A maximális napi adag 120 mg (2 tabletta 60 mg vagy 4 db 30 mg tabletta). Megelőzése érdekében hipoglikémia, fontos, hogy ne hagyja ki az étkezéseket.

Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a gliklaziddal, más szulfonilureákkal, szulfonamidokvagy segédanyagok.
  • 1. típusú diabetes mellitus
  • Ketoacidosis, diabéteszes precoma
  • Súlyos máj- vagy veseelégtelenség.
  • A mellékvese súlyos diszfunkciója ill pajzsmirigy.
  • Mikonazollal végzett kezelés
  • Terhesség és szoptatás
  • Gyermekek és serdülők (nincs adat)

A teljes óvintézkedések megtalálhatók az alkalmazási előírásban.

Kölcsönhatások

Számos szerek és az anyagok befolyásolhatják vér szőlőcukor és fokozza vagy csillapítja a vér a gliklazid glükózcsökkentő hatása. Olyan szerek, amelyek erősíthetik a hatást és növelhetik annak kockázatát hipoglikémia következők: ACE-gátlók, alkohol, anabolikus szteroidok és a androgének, gombaellenes szerek, pl. mikonazol (orális gélként is), flukonazol, bétablokkolók, fluoxetin, H2 antihisztaminok, MAO-gátlók, NSAID-ok, pl. phenylbutazone, pentoxifillin, probenecid, szulfonamidok, tetraciklinek, kinolonok, K-vitamin antagonisták és citosztatikus szerek. Farmakokinetikai és farmakodinamikai szempontból egyaránt kölcsönhatások lehetségesek. A gliklazid biotranszformálódik a máj - többek között a CYP2C9 és a CYP2C19 által az inaktív metabolitok felé, amelyek a vese. Például azol gombaellenes szerek mint például flukonazol gátolják a CYP2C9-et és a gliklazid lebomlását, és elősegítik annak hatásait. fenilbutazone kiszorítja a gliklazidot fehérjéhez kötődik. Ezenkívül számos szer az antidiabetikus hatás csillapításához is vezethet.

Káros hatások

A leggyakoribb és legfontosabb káros hatás a hipoglikémia. A hipoglikémia kialakulásának kockázati tényezői a következők:

  • Nagy adag
  • A betegek tájékoztatásának hiánya
  • Nincs rendszeres vércukorszint-szabályozás
  • Gyógyszerkölcsönhatások
  • A gyógyszer vagy étkezés szabálytalan bevitele.
  • Nagy fizikai megterhelés
  • Szegény tábornok feltétel, betegségek, máj és a vese elégtelenség.

Néha, hányinger, hányás, diszpepszia, hasmenés és a székrekedés megeshet. Az étellel történő bevétel csökkentheti ezeket mellékhatások. Bőr esetenként kiütés, viszketés és csalánkiütés is előfordulhat. emelkedés máj enzimek, májgyulladás, kolesztatikus hepatitis, vérkép rendellenességek, és vérszegénység ritkák. A szulfonilkarbamidok súlygyarapodást okozhatnak, de ezt a gliklazid esetében nem dokumentálták.