Flumazenil: Hatások, felhasználások és kockázatok

Flumazenil az imidazolszármazék benzodiazepinek és antidotumként (antidotumként) működik a benzodiazepin túladagolásában. Megszünteti a benzodiazepinek érzéstelenítőkben alkalmazzák vagy altatók mert nyugtatás. Flumazenil megfordítja más, nembenzodiazepinek amelyek ugyanazon mechanizmuson keresztül reagálnak.

Mi a flumazenil?

Flumazenil - megsemmisíti az érzéstelenítőkben használt benzodiazepinek, vagy altatók mert nyugtatás. Intravénásan injektálják, és viszonylag gyorsan hat. A flumazenil kompetitív antagonista és a GABA receptor benzodiazepin kötőhelyén hat. Antagonistaként a flumazenil önmagában nem fejt ki semmilyen hatást, de kiszorítja a benzodiazepineket vagy akár a nem benzodiazepineket erről a receptorhoz kötődő helyről, és ezzel megállítja hatékonyságukat. Kémiai vegyületként a flumazenil bázikus szerkezettel rendelkezik a benzodiazepinekkel kapcsolatban. Mint korábban említettük, a benzodiazepinek imidazolszármazéka. Ezen hasonló szerkezet alapján kiköthet a GABA receptorok receptorkötő helyén, és kiszoríthatja a tényleges hatóanyagokat. A flumazenil fehér, kristályos formában létezik por amely nagyon enyhén oldódik víz.

Farmakológiai hatás

A flumazenil szervezetre gyakorolt ​​hatása csak a GABA receptorokra hatást gyakorló anyagok alkalmazásával magyarázható abban az értelemben, hogy befolyásolják a gátló anyag aktivitását. neurotranszmitter gamma-amino-vajsav (GABA). Ezek az anyagok mind úgynevezett benzodiazepinek, mind nem benzodiazepinek, amelyek a GABA receptorokhoz tudnak dokkolni a növekvő GABA aktivitás eredményeként. A GABA pedig a. Nyitási valószínűségének növekedését idézi klorid csatornát, így növelve a kloridionok beáramlását az idegsejtekbe. A klorid az ionok csökkentik az idegsejt membránjának ingerelhetőségét. Ez átfogó nyugtató hatást eredményez a szervezetre. Így elmondható, hogy a benzodiazepinek és a GABA receptoron ható egyéb anyagok, mint pl zopiklon, zolpidemés zaleplon, szorongásgátló, görcsoldó, alvást elősegítő, nyugtató, izomlazító és bizonyos mértékig eufórikus hatás a GABA aktivitás növelésével. Használatakor azonban a flumazenil a GABA receptorhoz is csatlakozik, de önmagában nem fejt ki semmilyen hatást. Ugyanakkor kiszorítja a többi hatóanyagot a receptorból, és így közvetett módon hozzájárul a GABA aktivitás csökkenéséhez. A felhasznált anyagok minden hatása így megszűnik a flumazenil hatása alatt. Mivel azonban a flumazenil felezési ideje rövid, 60 perc, a benzodiazepinek vagy más anyagok hatása gyorsan visszatér (visszapattanó hatás).

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A flumazenil alkalmazása elsősorban a benzodiazepinek hatásának visszafordítására korlátozódik. Általában antidotumként használják a túladagolás, az érzéstelenítő hatások megszüntetése és a benzodiazepinek visszaélése esetén. Ban ben sürgősségi gyógyszer, a flumazenil gyors hatású antidotumként szolgál az öngyilkossági kísérletek során altatók. Mivel a flumazenil nem fejti ki saját hatásait, jelenleg csak ezen a területen alkalmazzák. Ugyanakkor olyan kutatási eredményekről számoltak be, amelyek támogathatják annak alkalmazását a hipersomnia (alvási betegség) klinikai képében is. Mivel azonban a hiperszomnia okai változatosak, a végleges alkalmazás előtt több kutatásra lenne szükség. A flumazenilt intravénásán injektálják, és viszonylag gyorsan hat. Rövid, 60 perces felezési ideje miatt hatása körülbelül 2 óra múlva megszűnik, ekkor a még lebontatlan benzodiazepinek újra hatékonnyá válnak, amíg azok sem teljesen lebomlanak. Méregtelenítés ezért a flumazenillel történő megfigyelést kísérni kell, és ha szükséges, többször is el kell végezni, hogy minél jobban elkerüljék a visszapattanó hatást.

Kockázatok és mellékhatások

A mellékhatások természetesen előfordulhatnak a flumazenil alkalmazásakor. Kerülni kell a flumazenil gyors injekcióját, mert ez hirtelen izgatottságot és szorongást okozhat. Ha a flumazenil alkalmazását hosszan tartó kezelés követte nagy dózisú benzodiazepinekkel, akkor gyakran előfordulnak tipikus elvonási tünetek is. Gyakori mellékhatások a következők: hányinger, hányás, izgatottság, növekedés szív arány, szorongás és rohamok. A flumazenil alkalmazása szintén ellenjavallt a benzodiazepinekkel kapcsolatos életfontosságú kezelés során. Ez akkor igaz, amikor a benzodiazepinek alkalmazása szükségessé válik az életfenntartáshoz magas fokú agitációs állapotokban. A flumazenilt fokozott óvatossággal kell alkalmazni a benzodiazepinek tri- vagy tetraciklusos vegyes mérgezése esetén. antidepresszánsok.